[发明专利]一种治疗心脏病的缓释药物制剂

权利要求书

1.一种治疗心脏病的缓释药物制剂，其特征在于：由美托洛尔和介孔二氧化 硅纳米粒子载体组成。

2.根据权利要求1所述的一种治疗心脏病的缓释药物制剂，其特征在于：所 述美托洛尔为酒石酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔或富马酸美托洛尔。

3.根据权利要求2所述的一种治疗心脏病的缓释药物制剂，其特征在于：所 述美托洛尔为酒石酸美托洛尔。

4.根据权利要求1-3中任何一项所述的一种治疗心脏病的缓释药物制剂，其 特征在于：所述介孔二氧化硅纳米粒子的孔径为3-6nm。

5.根据权利要求4所述的一种治疗心脏病的缓释药物制剂，其特征在于：所 述介孔二氧化硅纳米粒子的粒径为100-200nm。

6.根据权利要求1-3中任何一项所述的一种治疗心脏病的缓释药物制剂，其 特征在于：所述缓释制剂的制备方法如下：

(一)制备球形介孔二氧化硅纳米粒子(MCM-41)

将三口烧瓶置于80℃水浴锅中，量取240毫升去离子水和1.75毫升浓度为 2摩尔/升的NaOH溶液，加入0.5克十六烷基溴化铵；搅拌，溶液澄清后，按照 正硅酸乙酯(TEOS)与均三甲苯(TMB)的摩尔比为0.2-0.8，即加入0.3-1.2 毫升均三甲苯；搅拌5min后，逐滴滴入2.5毫升正硅酸乙酯；搅拌2h后自然冷 却得到白色悬浊液，抽滤，用去离子水和乙醇洗涤，所得样品真空干燥；将所得 白色粉末放入200毫升浓度为1克/毫升的硝酸铵乙醇溶液中80℃回流8小时， 抽滤，乙醇洗涤，60℃真空干燥，既得球形介孔二氧化硅纳米粒子；

(二)制备药物缓释制剂

将球形介孔二氧化硅纳米粒子放入真空干燥箱中，90℃真空活化5h，然后 取0.2克球形介孔二氧化硅纳米粒子浸渍在2ml美托洛尔溶液(500mg/ml)中放 入冰箱静置24h；将混合液进行抽滤，并用去离子水冲洗，除去介孔二氧化硅纳 米粒子表面残留的美托洛尔，60℃真空干燥，得到介孔二氧化硅/美托洛尔复合 载药系统，即美托洛尔缓释制剂。

7.一种治疗心脏病的缓释药物制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(一)制备球形介孔二氧化硅纳米粒子(MCM-41)

将三口烧瓶置于80℃水浴锅中，量取240毫升去离子水和1.75毫升浓度为 2摩尔/升的NaOH溶液，加入0.5克十六烷基溴化铵；搅拌，溶液澄清后，按照 正硅酸乙酯(TEOS)与均三甲苯(TMB)的摩尔比为0.2-0.8，即加入0.3-1.2 毫升均三甲苯；搅拌5min后，逐滴滴入2.5毫升正硅酸乙酯；搅拌2h后自然冷 却得到白色悬浊液，抽滤，用去离子水和乙醇洗涤，所得样品真空干燥；将所得 白色粉末放入200毫升浓度为1克/毫升的硝酸铵乙醇溶液中80℃回流8小时， 抽滤，乙醇洗涤，60℃真空干燥，既得球形介孔二氧化硅纳米粒子；

(二)制备药物缓释制剂

将球形介孔二氧化硅纳米粒子放入真空干燥箱中，90℃真空活化5h，然后 取0.2克球形介孔二氧化硅纳米粒子浸渍在2ml美托洛尔溶液(500mg/ml)中放 入冰箱静置24h；将混合液进行抽滤，并用去离子水冲洗，除去介孔二氧化硅纳 米粒子表面残留的美托洛尔，60℃真空干燥，得到介孔二氧化硅/美托洛尔复合 载药系统，即美托洛尔缓释制剂。

8.根据权利要求7所述的一种治疗心脏病的缓释药物制剂的制备方法，其特 征在于：所述美托洛尔为酒石酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔或富马酸美托洛尔。

9.根据权利要求7或8所述的一种治疗心脏病的缓释药物制剂的制备方法， 其特征在于：所述介孔二氧化硅纳米粒子的孔径为3-6nm。

10.根据权利要求7或8所述的一种治疗心脏病的缓释药物制剂的制备方法， 其特征在于：所述介孔二氧化硅纳米粒子的粒径为100-200nm。