[发明专利]一种富马酸Vonoprazan化合物及其药物组合物

权利要求书

1.一种式I所示的Vonoprazan富马酸盐化合物，

其特征在于，所述化合物为晶体形式，其X-射线粉末衍射图具有以2θ角度表示的12.10±0.2°、 13.36±0.2°、14.92±0.2°、15.14±0.2°、18.44±0.2°、20.26±0.2°、21.40±0.2°、22.26±0.2°特征衍 射峰。

2.根据权利要求1所述的Vonoprazan富马酸盐化合物，其特征在于，X-射线粉末衍射图还具 有以2θ角度表示的11.30±0.2°、11.58±0.2°、16.76±0.2°、17.24±0.2°、20.56±0.2°、22.80 ±0.2°、24.86±0.2°、25.08±0.2°、26.74±0.2°特征衍射峰中的一个或多个衍射峰。

3.根据权利要求2所述的Vonoprazan富马酸盐化合物，其特征在于，X-射线粉末衍射图还具 有以2θ角度表示的16.02±0.2°、16.42±0.2°、17.68±0.2°、19.90±0.2°、25.42±0.2°、27.86 ±0.2°、30.44±0.2°特征衍射峰中的一个或多个衍射峰。

4.根据权利要求1所述的Vonoprazan富马酸盐化合物，其特征在于，所述化合物具有基本如 图1所示的X-射线粉末衍射图。

5.根据权利要求1所述的Vonoprazan富马酸盐化合物，其特征在于，所述化合物的差示扫描 量热分析(DSC)图谱在约209℃有吸热峰。

6.一种制备权利要求1至5中任一项所述的Vonoprazan富马酸盐化合物的方法，其特征在于， 所述方法包括以下步骤：将Vonoprazan富马酸盐粗品加入有机溶剂与水的混合溶剂中，在 50～65℃加热溶解，缓慢降至室温，搅拌1h以上，再降温至0～10℃，搅拌析晶1h以上，过 滤干燥得到所述Vonoprazan富马酸盐化合物；所述有机溶剂选自乙醇、N,N-二甲基乙酰胺 (DMA)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、四氢呋喃或者乙腈；所述混合溶剂中水与有机溶剂的 体积比为1:3～3:1。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述混合溶剂与Vonoprazan富马酸盐粗品 的体积重量比为10～24mL/g，优选为10～15mL/g。

8.含有权利要求1～5中任一项所述的Vonoprazan富马酸盐化合物的药物组合物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为口服片剂、胶囊或者 冻干粉针剂。

10.权利要求1～5中任一项所述的Vonoprazan富马酸盐化合物在制备治疗胃酸相关性疾病药物 中的应用；优选地，所述的应用为用于制备治疗胃食管反流性疾病、胃溃疡、十二指肠溃疡、 糜烂性食管炎的药物。