[发明专利]一种双靶向卵巢癌细胞微管蛋白及其周围血管的茚酮化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201410543929.9 | 申请日： | 2014-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN104370795A | 公开（公告）日： | 2015-02-25 |
| 发明（设计）人： | 尧良清;陈晨;郑旦庆;吴劼 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;复旦大学附属妇产科医院 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 陆飞;盛志范 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 卵巢 癌细胞 微管 蛋白 及其 周围 血管 化合物 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1. 一种双靶向肿瘤细胞微管蛋白和肿瘤周围血管的茚酮化合物，其特征在于具体结构式为：
。
2.如权利要求1所述的茚酮化合物的合成方法，其特征在于合成的具体步骤为：
首先，1-(2-炔基苯基)-2-烯基酮与异氰基乙酸乙酯环化生成中间体二氢吡咯类化合物，然后，该中间体在三氟甲磺酸银的作用下发生炔烃的水解，随后发生分子内的Aldol缩合，生成茚酮骨架；最后，在氧气作用下氧化芳构化，得到目标化合物。
3. 如权利要求2所述的茚酮化合物的合成方法，其特征在于具体步骤操作为：
在试管中依次加入0.2-20 mmol的1-(2-炔基苯基)-2-烯基酮，0.10-0.12当量的三氟甲磺酸银，2.0-2.5当量的碳酸铯，1.2-1.3当量的异氰基乙酸乙酯，以及1-100 mL乙腈，上述混合物在封闭的体系下加热至105-110℃，反应2-3小时，快速柱层析分离，即得到目标化合物。
4. 如权利要求1所述的茚酮化合物在制备双靶向卵巢癌及卵巢癌周围血管的抑制剂中的应用。
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