[发明专利]一种含紫杉醇脂质体的抗类风湿性关节炎药物凝胶剂及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201410544636.2 申请日: 2014-10-11
公开(公告)号: CN104688721A 公开(公告)日: 2015-06-10
发明(设计)人: 黄萍;杨秀丽;羊波;李承乐;戴纯辉 申请(专利权)人: 黄萍
主分类号: A61K31/337 分类号: A61K31/337;A61K9/06;A61K47/24;A61P29/00;A61P19/02;A61K31/167
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地址: 310030 浙江省杭州市古*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 紫杉醇 脂质体 类风湿性关节炎 药物 凝胶 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种含紫杉醇脂质体的抗类风湿性关节炎药物凝胶剂,其特征在于包括主药与空白凝胶制备得到;所述的主药包括紫杉醇脂质体与盐酸利多卡因,其中紫杉醇脂质体和空白凝胶的质量体积比为5∶100~20∶100,(W/V)、盐酸利多卡和空白凝胶的质量体积比为1∶100~5∶100(W/V);

以所述紫杉醇脂质体总重量为100.00%计,所述脂质体组成:紫杉醇0.50%~1.50%、磷脂15.00%~58.00%、胆固醇1.00%~8.00%、抗氧剂0.00%~2.50%、支持剂30.00%~70.00%;

以所述空白凝胶总重量为100%计,所述空白凝胶组成:基质材料0.50%~5.00%、保湿剂5.00%~25.00%、透皮促进剂0.00%~4.00%、防腐剂0.01%~1.00%、中和剂0.50%~5.00%,剩余为水。

2.根据权利要求1所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂,其特征在于所述的紫杉醇脂质体其制备方法包括如下步骤:首先将磷脂、紫杉醇、胆固醇和抗氧剂溶解到氯仿中,置于梨形瓶中,于旋转蒸发仪上45℃缓慢旋转减压蒸发,通入氮气除去机溶剂,使脂质薄膜状均匀分布于烧瓶上;将冻干支持剂溶液与膜充分混合水化30分钟,超声振荡,得到白色混悬液,用高压微射流纳米分散仪进行循环剪切处理,得紫杉醇纳米脂质体溶液。预冻,冷冻干燥得紫杉醇纳米脂质体干粉;

所述的磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵灵脂、氢化大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰胆碱、PEG花磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、神经鞘磷脂、二油酰磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、二肉豆蔻磷脂酰胆碱中的一种或多种混合物;

所述的抗氧剂为维生素E、维生素C、没食子酸丙酯、苹果酸、二叔丁基对甲酚、叔丁基对羟基茴香醚和β-胡萝卜素中的一种或多种混合物;

所述的支持剂为甘露醇、蔗糖、海藻糖、乳糖、麦芽糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一种或多种混合物;

所述进行紫杉醇脂质体分散的高压微射流纳米分散仪的功率为6-12Kpsi,压力为15K,循环次数3次。

3.权利要求1所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂,其特征在于所述的基质材料为卡波姆941、卡波姆940、卡波姆934、卡波姆U21、卡波姆U20、泊洛沙姆F127、泊洛沙姆F68中的一种或多种混合。

4.根据权利要求1所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂,其特征在于所述的透皮促进剂为月桂氮卓酮、二甲基亚砜、癸基甲基亚砜、十四烷基硫酸钠、丙二醇、甘油、聚乙二醇、薄荷油、薄荷脑、桉叶油、松节油、油酸、亚油酸、月桂醇、尿素、水杨酸、吡咯酮、樟脑、柠檬酸中的一种或多种混合。

5.根据权利要求1所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂,其特征在于所述的中和剂为三乙醇胺、碳酸钠、碳酸氢钠或氢氧化钠。

6.根据权利要求1所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂,其特征在于所述的抗氧剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠。

7.根据权利要求1~6所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

称取处方量的凝胶基质,加入保湿剂和促透剂,乳钵中研磨细腻,加入少量蒸馏水,溶胀过夜;称取紫杉醇脂质体和盐酸利多卡因,用蒸馏水溶解稀释,摇匀,混合基质中,加入防腐剂,滴加中和剂调整pH为6.0-6.5,研磨均匀,即得凝胶。

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