[发明专利]一种含紫杉醇脂质体的抗类风湿性关节炎药物凝胶剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含紫杉醇脂质体的抗类风湿性关节炎药物凝胶剂，其特征在于包括主药与空白凝胶制备得到；所述的主药包括紫杉醇脂质体与盐酸利多卡因，其中紫杉醇脂质体和空白凝胶的质量体积比为5∶100～20∶100，(W/V)、盐酸利多卡和空白凝胶的质量体积比为1∶100～5∶100(W/V)；

以所述紫杉醇脂质体总重量为100.00％计，所述脂质体组成：紫杉醇0.50％～1.50％、磷脂15.00％～58.00％、胆固醇1.00％～8.00％、抗氧剂0.00％～2.50％、支持剂30.00％～70.00％；

以所述空白凝胶总重量为100％计，所述空白凝胶组成：基质材料0.50％～5.00％、保湿剂5.00％～25.00％、透皮促进剂0.00％～4.00％、防腐剂0.01％～1.00％、中和剂0.50％～5.00％，剩余为水。

2.根据权利要求1所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂，其特征在于所述的紫杉醇脂质体其制备方法包括如下步骤：首先将磷脂、紫杉醇、胆固醇和抗氧剂溶解到氯仿中，置于梨形瓶中，于旋转蒸发仪上45℃缓慢旋转减压蒸发，通入氮气除去机溶剂，使脂质薄膜状均匀分布于烧瓶上；将冻干支持剂溶液与膜充分混合水化30分钟，超声振荡，得到白色混悬液，用高压微射流纳米分散仪进行循环剪切处理，得紫杉醇纳米脂质体溶液。预冻，冷冻干燥得紫杉醇纳米脂质体干粉；

所述的磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵灵脂、氢化大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰胆碱、PEG花磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、神经鞘磷脂、二油酰磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、二肉豆蔻磷脂酰胆碱中的一种或多种混合物；

所述的抗氧剂为维生素E、维生素C、没食子酸丙酯、苹果酸、二叔丁基对甲酚、叔丁基对羟基茴香醚和β-胡萝卜素中的一种或多种混合物；

所述的支持剂为甘露醇、蔗糖、海藻糖、乳糖、麦芽糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一种或多种混合物；

所述进行紫杉醇脂质体分散的高压微射流纳米分散仪的功率为6-12Kpsi，压力为15K，循环次数3次。

3.权利要求1所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂，其特征在于所述的基质材料为卡波姆941、卡波姆940、卡波姆934、卡波姆U21、卡波姆U20、泊洛沙姆F127、泊洛沙姆F68中的一种或多种混合。

4.根据权利要求1所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂，其特征在于所述的透皮促进剂为月桂氮卓酮、二甲基亚砜、癸基甲基亚砜、十四烷基硫酸钠、丙二醇、甘油、聚乙二醇、薄荷油、薄荷脑、桉叶油、松节油、油酸、亚油酸、月桂醇、尿素、水杨酸、吡咯酮、樟脑、柠檬酸中的一种或多种混合。

5.根据权利要求1所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂，其特征在于所述的中和剂为三乙醇胺、碳酸钠、碳酸氢钠或氢氧化钠。

6.根据权利要求1所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂，其特征在于所述的抗氧剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠。

7.根据权利要求1～6所述的抗类风湿关节炎药物凝胶剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

称取处方量的凝胶基质，加入保湿剂和促透剂，乳钵中研磨细腻，加入少量蒸馏水，溶胀过夜；称取紫杉醇脂质体和盐酸利多卡因，用蒸馏水溶解稀释，摇匀，混合基质中，加入防腐剂，滴加中和剂调整pH为6.0-6.5，研磨均匀，即得凝胶。