[发明专利]有机化合物有效

专利信息
申请号: 201410545499.4 申请日: 2008-12-06
公开(公告)号: CN104370920A 公开(公告)日: 2015-02-25
发明(设计)人: P·李 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D487/14 分类号: C07D487/14;A61K31/519;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/20;A61P25/30;A61P9/00;A61P9/12;A61P15/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 杨春刚;黄革生
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 有机化合物
【权利要求书】:

1.游离、盐或前药形式的1-或2-取代的(6aR*,9aS*)-3-(苯基氨基)-5-6a,7,8,9,9a-六氢-5-甲基-环戊二烯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡唑并[4,3-e]嘧啶-4(1H或2H)-酮。

2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是游离、盐或前药形式的式Q化合物

其中

(i)X是C1-6亚烷基(例如亚甲基、亚乙基或亚丙-2-炔-1-基);

(ii)Y是单键、亚炔基(例如–C≡C–)、亚芳基(例如亚苯基)或亚杂芳基(例如亚吡啶基);

(iii)Z是H、芳基(例如苯基)、杂芳基(例如吡啶基,例如吡啶-2-基)、卤素(例如F、Br、Cl)、卤代C1-6烷基(例如三氟甲基)、-C(O)-R1、-N(R2)(R3)或任选含有至少一个选自N或O的原子的C3-7环烷基(例如环戊基、环己基、四氢-2H-吡喃-4-基或吗啉基);

(iv)R1是C1-6烷基、卤代C1-6烷基、-OH或–OC1-6烷基(例如-OCH3);

(v)R2和R3独立地是H或C1-6烷基;

(vi)R4和R5独立地是H;C1-6烷基;或芳基(例如苯基),其任选被一个或多个下列基团取代:卤素(例如氟苯基,例如4-氟苯基)、羟基(例如羟基苯基,例如4-羟基苯基或2-羟基苯基)或C1-6烷氧基;

(vii)其中X、Y和Z独立地且任选地被一个或多个卤素(例如F、Cl或Br)、C1-6烷基(例如甲基)、卤代C1-6烷基(例如三氟甲基)取代,例如Z是杂芳基,例如吡啶基,其被一个或多个下列基团取代:卤素(例如6-氟吡啶-2-基、5-氟吡啶-2-基、6-氟吡啶-2-基、3-氟吡啶-2-基、4-氟吡啶-2-基、4,6-二氯吡啶-2-基)、卤代C1-6烷基(例如5-三氟甲基吡啶-2-基)或C1-6烷基(例如5-甲基吡啶-2-基),或Z是芳基,例如苯基,其被一个或多个卤素取代(例如4-氟苯基),

前提是当X是未取代的亚甲基,Y是亚苯基或亚杂芳基,且Z是芳基、杂芳基、卤代烷基或环烷基时,则Z被至少一个卤素(例如氟、氯、溴)或烷基(例如甲基、乙基)基团取代。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中所述化合物是游离、盐或前药形式的式I化合物,包括其对映异构体、非对映异构体和外消旋物,

其中

(i)X是C1-4亚烷基;

(ii)Y是单键、亚炔基、亚芳基或亚杂芳基;

(iii)Z是H、芳基、杂芳基、卤素、卤代C1-4烷基、-C(O)-R1、-N(R2)(R3)或任选含有至少一个选自N或O的原子的C3-7环烷基;

(iv)R1是C1-4烷基、卤代C1-4烷基;

(v)R2和R3独立地是H或C1-4烷基,

(vi)其中X、Y和Z独立地且任选地被卤素取代,

前提是当X是未取代的亚甲基,Y是亚苯基或亚杂芳基,且Z是芳基、杂芳基、卤代烷基或环烷基时,则Z被至少一个卤素(例如氟、氯、溴)或烷基(例如甲基、乙基)基团取代。

4.根据权利要求1、2或3的化合物,其中所述化合物是式II化合物:

5.根据权利要求1-4中任何一项的化合物,其选自式1.53化合物。

6.根据权利要求1-5中任何一项的化合物,其选自式1.54化合物。

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