[发明专利]氮-(4-氯-2,5-二甲氧基苯基)-5-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺在促进毛发生长的应用

说明书

技术领域

本发明涉及生命医学技术领域，具体涉及一种毛发促进剂(氮-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-5-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺)及其组合物、以及其在促进毛发生长中的应用。 

背景技术

脱发问题是当今许多人的困扰，导致病理性脱发的原因有多种，目前临床上最为主要的包括：先天遗传性的基因缺陷、化疗引起的脱发、精神压力导致的脱发，以及雄性激素源性脱发(AGA)，也就是我们常见的男性秃顶的现象，这种激素性脱发在女性中也常有发生。 

目前市场上销售的预防和治疗脱发的药物虽多，包括一些有中草药制剂之称的生发剂，但纯中草药制剂效果并不十分理想。而用于促进毛发生长的化合物单体主要还是经FDA批准通过的米诺地尔，自早年开发其用途至今，其作用机制仍旧不甚清楚，这意味着其使用包含一定安全隐患，同时也不可能适用于所有患者。其他治疗雄性激素性脱发的化合物单体还有抗雄激素药物RU58841、非那雄胺、口服雌激素类药物及维A酸，但这些药物要么复发性高，要么见效率低。鉴于上述种种，寻找一种更有效更安全的生发药物是十分必要。 

发明内容

本发明提供了一种新的毛发生长促进剂氮-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-5-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺及含有该化合物的组合物在有效促进毛发生长(包括育发、防脱发等)中的应用。毛发生长是周期性的，分为生长期、退化期和静止期。大多数脱发的直接原因就在于毛发周期的失调、静止期延长并且生长期缩短，生长的毛发不足以弥补缺失，因而造成毛发稀少的状况。 

本发明首次提出了式(I)所示的氮-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-5-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺在制备促进毛发生长的组合物中的应用， 

式(I)。 

式(I)所示的氮-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-5-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺，(N-(4-chloro-2，5-dimethoxyphenyl)-5-isopropyl-2-methoxybenzenesulfonamide)，其化学式： C₁₈H₂₂ClNO₅S；分子量：399.89。 

本发明中，所述化合物氮-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-5-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺可通过常规的化学合成方法获得，也可通过市场上购买获得。 

本发明中，促进毛发生长是指促进体毛包括头发的生长和伸长；促进毛发生长的含义还包括育毛和防脱发等。 

本发明中，所述组合物包括药物组合物、食品、保健品或化妆品。所述组合物的剂型包括：洗剂、浴剂、搽剂、酊剂、油剂、霜剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴膏、贴片、涂膜剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂、敷剂、喷雾剂、气雾剂、植入剂、乳剂、洗发液、护发素、栓剂、片剂、胶囊、丸剂、注射剂、粉剂等。 

本发明中，以组合物的总重量为基准计，所述式(I)化合物氮-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-5-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺在组合物中的含量为0.001～99.9％。优选地，含量为0.01～90％。更优选地，含量为0.01％～10％。优选地，为0.01％～1％质量浓度。 

本发明中，所述组合物还含有其他预防和/或治疗脱发的活性物质，包括不限于米诺地尔、雌激素、安体舒通、醋酸环丙孕酮、非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺、维A酸、RU58841。 

本发明中，所述化合物氮-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-5-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺还可以作为添加剂形式使用，再与相对应的辅料调配成酊剂、霜剂、软膏剂、乳剂、贴剂等等，用于治疗和预防脱发症和毛发稀疏等问题，适用于局部涂抹和经皮给药。 

本发明还提出了一种组合物，其含有：有效量的式(I)化合物氮-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-5-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺；以及，药学上可接受的载体，食品、保健品或化妆品可接受的载体。 

本发明还提出了一种组合物，其含有：有效量的式(I)化合物氮-(4-氯-2，5-二甲氧基苯基)-5-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺；药学上可接受的载体，食品、保健品或化妆品可接受的载体；以及，一种或多种其他预防和/或治疗脱发的活性物质。 

进一步地，本发明组合物还可以添加表面活性剂、透皮吸收促进剂、防腐剂、抗氧剂、保湿剂、香精、香料等辅料。 

本发明中，有效量是指可对人和/或动物产生功能或活性的且可被人和/或动物接受的量。药学上可接受的载体是指包括各种赋形剂和稀释剂，为本领域技术人员所知悉。