[发明专利]含吲哚的胺类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201410552526.0 | 申请日: | 2014-10-17 |
公开(公告)号: | CN104326965A | 公开(公告)日: | 2015-02-04 |
发明(设计)人: | 许红霞;李雁武;朱太勇;卢宗亮;刘盼和;孔亚 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第三军医大学第三附属医院 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;C07D209/14;A61K31/4045;A61K31/405;A61P35/00 |
代理公司: | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 | 代理人: | 周韶红 |
地址: | 400042 *** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含吲哚的胺类化合物I-II,其结构如下所示:
。
2.根据权利要求1所述的化合物的药学上可接受的盐,其特征在于:其药学上可接受的盐可为盐酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐;也可为甲酸盐、丙酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、苦味酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐;还可为与酸性氨基酸的酸加成盐以及与碱性氨基酸形成的盐。
3.根据权利要求2所述的药学上可接受的盐,其特征在于:酸性氨基酸为天东氨酸或谷氨酸。
4.根据权利要求2所述的药学上可接受的盐,其特征在于:碱性氨基酸选自赖氨酸、精氨酸、鸟氨酸中的一种。
5.权利要求1-4所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于:化合物III和化合物IV偶联反应得到化合物I;化合物I经还原得到化合物II;化学反应式如下:
。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述偶联反应的酰化试剂选自二氯亚砜、三氯化磷或三溴化磷中的一种或几种组合。
7.如权利要求5或6所述的制备方法,其特征在于:所述偶联反应的溶剂选自吡啶、三乙胺或四氢呋喃中的一种或几种混合;所述化合物I经还原得到化合物II的还原剂为LiAlH4。
8.权利要求1-4所述化合物及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗抗肿瘤药物中的应用。
9.权利要求1-4所述化合物及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗抗乳腺癌药物中的应用。
10.权利要求1-4所述化合物及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗抗前列腺癌药物中的应用。
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