[发明专利]磷酸泰地唑胺的制备方法无效
| 申请号： | 201410553205.2 | 申请日： | 2014-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN104327119A | 公开（公告）日： | 2015-02-04 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷酸 制备 方法 | ||
1.一种磷酸泰地唑胺(I)的制备方法，
其制备步骤包括：通过式II化合物与式III化合物进行偶联反应生成磷酸泰地唑胺(I)，
2.如权利要求1所述磷酸泰地唑胺的制备方法，其特征在于：所述式II化合物中R为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基或频哪基，相应的式II化合物依次为2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-硼酸、2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-硼酸二甲酯、2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-硼酸二乙酯、2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-硼酸二丙酯、2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-硼酸二异丙酯、2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-硼酸二苯酯或2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-硼酸频哪酯。
3.如权利要求1所述磷酸泰地唑胺的制备方法，其特征在于：所述式III化合物中的卤素X为溴或碘，相应的式III化合物依次为R-3-(3-氟-4-溴-苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基甲醇磷酸酯或R-3-(3-氟-4-碘-苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基甲醇磷酸酯。
4.如权利要求1所述磷酸泰地唑胺的制备方法，其特征在于：所述偶联反应的原料式II化合物与式III化合物的投料摩尔比为1∶0.5-1.5。
5.如权利要求1所述磷酸泰地唑胺的制备方法，其特征在于：所述偶联反应的催化剂为氯化钯、醋酸钯、双(二亚苄基丙酮)钯、四(三苯基膦)钯、[1，1′-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯、双(三环己基膦)二氯化钯或双(三苯基膦)二氯化钯。
6.如权利要求1所述磷酸泰地唑胺的制备方法，其特征在于：所述偶联反应的碱促进剂为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氟化铯、醋酸钾或磷酸钾。
7.如权利要求1所述磷酸泰地唑胺的制备方法，其特征在于：所述偶联反应的溶剂为乙腈、1，4-二氧六环、甲苯、二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或二甲亚砜。
8.如权利要求1所述磷酸泰地唑胺的制备方法，其特征在于：所述偶联反应的温度为50-150℃。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州明锐医药科技有限公司，未经苏州明锐医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410553205.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
