[发明专利]YAP蛋白抑制多肽及其应用有效
| 申请号： | 201410555146.2 | 申请日： | 2014-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN104558119B | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 李康善 | 申请（专利权）人： | 上海宝恒泓康生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K14/00;C12N15/11;A61K38/10;A61K38/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 201206 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | yap 蛋白 抑制 多肽 及其 应用 | ||
1.一种分离的多肽，其特征在于，所述的多肽的序列如SEQ ID NOs.: 2-12，22-33中任一序列所示。
2.一种分离的多肽，其特征在于，所述的多肽为式I所示的结构：
X0-VP-X1-X2-LRX3-X4-P-X5-SF-X6-X7-PP-XA-XE 式I，
且所述的多肽满足以下特征：
(a) X0为无或PQT，XA为无或E；
(b) X1选自M或F或氯苯丙氨酸；
(c) X2为Hcy或Cys，X5为D或A，X6为Hcy或Cys，X7为K，且所述的X2与X6之间或X2与X7之间形成至少一对二硫键；
(d) X3为K、R、Orn或Dab，X4为L或Nle；和
(e)XE为无或细胞穿透元件；
且所述的多肽具有YAP活性抑制作用。
3.如权利要求2所述的多肽，其特征在于，在X2与X6之间形成二硫键。
4.如权利要求2所述的多肽，其特征在于，X3为K、Orn或Dab。
5.如权利要求2所述的多肽，其特征在于，X4为Nle。
6.如权利要求2所述的多肽，其特征在于，所述抑制YAP活性包括抑制YAP与TEAD蛋白结合。
7.如权利要求2所述的多肽，其特征在于，所述的多肽为式II所示的结构：
X0-VP-X1-X2-LRKLPDSF-X6-KPP-XA-XE
式II。
8.如权利要求2所述的多肽，其特征在于，所述的二硫键由Cys-Hcy、Cys-Cys形成。
9.如权利要求2所述的多肽，其特征在于，所述的X2为Hcy，和/或X6为Cys。
10.如权利要求2所述的多肽，其特征在于，所述的XE选自如SEQ ID NO.: 13-15所示的序列：RRMKWKK/GRKKRRQRRR/KKKRKV。
11.一种分离的核酸，所述的核酸编码权利要求1-10中任一所述的多肽。
12.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括权利要求1-10中任一所述多肽作为活性成分，以及药学上可接受的盐。
13.如权利要求12所述的药物组合物，所述的药物通过选自下组的用药方式进行给药：静脉内、瘤内、口服、腔内、皮下或肝动脉给药。
14.如权利要求12所述的药物组合物，所述的药物的制剂选自下组：片剂、胶囊剂、注射剂、颗粒剂、喷雾剂、冻干剂。
15.如权利要求12所述的药物组合物，所述的药物制剂为注射剂。
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