[发明专利]一种甲磺酰菌唑水分散粒剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于农药技术领域，甲磺酰菌唑水分散粒剂及其制备方法。 

背景技术

针对农业重大病害问题，开展病害调控的先导结构优化研究，科学高效地发现安全且有潜在市场生命力的绿色候选农药是我国新农药创制基础研究中面临的重要任务。先导发现是实现创新绿色化学农药的关键，设计优化合成若干类农药先导结构，研制新型低毒、低残留、安全的绿色化学农药，显得极为急迫和重要。2007年，贵州大学精细化工中心以天然产物中筛选出的先导化合物没食子酸为起始原料，设计合成一系列新的含1,3,4-噻(噁)二唑基砜(亚砜)衍生物，采用生长速率法，以小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)、油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum) 等病害为测试对象，对部分目标化合物进行了抑菌活性研究。结果表明，部分目标化合物其EC₅₀值在2.9-23.3mg/mL之间，具有很好的抑制病害活性[Bioorg. Med. Chem. 2007, 15, 3981；Bioorg. & Med. Chem. 2008, 16, 3632.]。

在此基础上，进行更深入的合成研究，发现了甲磺酰菌唑（中文通用名，全国农药标准化技术委员会秘书处命名），分子式：C₉H₇FN₂O₃S。

在75-150克/公顷用量下，甲磺酰菌唑对水稻白叶枯病、水稻细菌性条斑病、番茄青枯病和果树溃疡病等细菌病害具有优异防效（试验批准号：SY 201303170，SY 201400217）。

甲磺酰菌唑理化性质：分子量242.02。原药为针状晶体，熔点102-104 ℃。不溶于水，易溶于常用有机溶剂。原药对光、热稳定，在碱性条件（pH10）下易分解。

甲磺酰菌唑哺乳动物毒性：大鼠急性经口LD₅₀>383mg/kg。大鼠急性经皮和吸入LD₅₀>2000mg/kg。对家兔急性皮肤中等刺激，对豚鼠皮肤弱致敏。

甲磺酰菌唑生态毒性：对日本鹌鹑急性经口LD₅₀>2000mg/kg.bw，对赤子爱胜蚓蜜蜂急性接触LC₅₀(14 d)为138 mg a.i./ kg_干土，对羊角月芽藻急性毒性EC₅₀(72 h)为2.54 mg a.i./L， 对大型溞的半数抑制浓度EC₅₀(48 h)为2.31 mg a.i./L。

本发明是公开甲磺酰菌唑的水分散粒剂。甲磺酰菌唑可湿性粉剂是甲磺酰菌唑、惰性填料和一定量的助剂，按比例经充分混合粉碎后，达到一定粉粒细度的剂型，加入了湿润剂、分散剂等助剂，加到水中后能被水湿润，能在水中迅速崩解、分散、形成悬浮和稳定的分散体系。可用纸袋或塑料袋包装，储运方便、安全，包装材料比较容易处理。

发明内容

本发明的目的在于制备一种含甲磺酰菌唑水分散粒剂。

一种含甲磺酰菌唑的水分散粒剂，其特征在于：它是以甲磺酰菌唑为活性成分，助剂和填料补足至100%。

所述一种甲磺酰菌唑水分散粒剂，各组分的重量百分比为：有效成分甲磺酰菌唑5～80.0%，分散剂1.0～7.0%，润湿剂1.0～6.0%，崩解剂0.5～7.0%，粘结剂0.5～6.0%，填料补足。

所述的分散剂为丙烯酸均聚物盐、丙烯酸共聚物盐、萘磺酸盐、萘磺酸盐甲醛缩合物、木质素磺酸钠、木质素磺酸钙中的任意一种或者两种或两种以上组合。

所述的润湿剂为十二烷基苯磺酸钠、十二烷基硫酸钠、α-烯基磺酸盐、拉开粉BX、月桂醇聚氧乙烯醚硫酸钠、渗透剂T(琥珀酸二辛酯磺酸钠)、渗透剂JFC( 脂肪醇聚氧乙烯醚)中的任意一种或者两种或两种以上组合。

所述的崩解剂为硫酸铵、尿素、无水硫酸钠、氯化镁、氯化钠、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素钠中的任意一种或者两种或两种以上组合。

所述的粘结剂为羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、淀粉、糊精、阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙二醇中的任意一种或者两种或两种以上组合。