[发明专利]靶向于组胺H3受体的环丙基酰胺衍生物无效
申请号: | 201410557796.0 | 申请日: | 2010-02-19 |
公开(公告)号: | CN104398516A | 公开(公告)日: | 2015-03-11 |
发明(设计)人: | A·格里芬 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;A61P25/02 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人: | 刘彬 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 靶向 组胺 h3 受体 丙基 衍生物 | ||
1.式I化合物或其对映异构体或非对映异构体或式I化合物或其对映异构体或非对映异构体的药用盐或它们的混合物在制备用于治疗外周神经性疼痛的药物中的用途:
其中:
R1为芳基、杂芳基、-C1-C6烷基-C1-C3烷氧基、-C1-C6烷基-羟基、-C1-C6烷基-C(=O)-NR11R12、-S(=O)2NR11R12、杂环基、氰基、卤代烷基、-C(=O)NR11R12、烷氧基或卤素;
R2为C1-C6烷基或C3-C6环烷基;
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立选自H和C1-C3烷基;及
R11和R12各自独立选自H、-C1-C6烷基、-C1-C3烷基-C1-C3烷氧基、含有至少一个选自O和N的杂原子的5元杂环烷基、含有至少一个选自O和N的杂原子的6元杂环烷基、-(C1-C3烷基)-(含有至少一个选自O和N的杂原子的5元杂芳基)、-(C1-C3烷基)-(含有至少一个选自O和N的杂原子的6元杂芳基)、卤代烷基,或R11、R12和与它们连接的N一起形成杂环烷基,所述杂环烷基选自吡咯烷基、吗啉基、哌啶基和哌嗪基,其中所述杂环烷基任选被至少一个取代基取代,所述取代基选自-C1-C3烷基和-C1-C6烷基-C1-C3烷氧基;且
条件是:
i)R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10中的至少一个为C1-C3烷基;
ii)当R1为在间位连接至苯基的-C(=O)NR11R12基团、R2为异丙基且R11和R12为H时,式I不是和
iii)式I在环丙烷处不呈顺式构型。
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