[发明专利]芬太尼的一天更换一次透皮施用

权利要求书

1.用透皮贴剂来施用药物的试剂盒，其包含：

(a)用于通过皮肤施用芬太尼的透皮贴剂，其包含：

衬垫层；

配置在衬垫层上的存储层，至少所述存储层的皮肤接触表面是粘合性的；所述存储层包含聚合物组合物且所述存储层的芬太尼载药量是0.14到0.3mg/cm²，芬太尼载药量足以诱导镇痛仅1天，其中在皮肤上每日更换施用一个贴剂获得有效用于镇痛的稳态血浆水平；以及

(b)说明书印刷物，其包括关于每日更换所述透皮贴剂的说明；

其中所述存储层的归一化芬太尼含量为0.04-0.08mg/(μg/h)且所述存储层具有归一化至用于一天递送0.2-0.4cm²/μg/h芬太尼的剂量强度的面积。

2.权利要求1所述的试剂盒，其中在使用一天之后，贴剂中的药物利用率为至少30wt％。

3.权利要求2所述的试剂盒，其中所述药物是芬太尼碱，所述存储层从粘合剂聚合物形成，所述粘合剂聚合物基本上由聚丙烯酸酯组成，且在使用一天之后，贴剂中的药物利用率为至少35wt％。

4.权利要求3所述的试剂盒，其中所述贴剂在稳态下显示15ng/ml/(mg/h)到60ng/ml/(mg/h)的归一化C_max和10ng/ml/(mg/h)到55ng/ml/(mg/h)的归一化C_min。

5.权利要求4所述的试剂盒，其中所述贴剂显示0.1到20μg/cm²h的稳态药物通量。

6.权利要求3所述的试剂盒，其中所述贴剂在稳态下显示15ng-h/ml到200ng-h/ml的AUC_inf。

7.权利要求6所述的试剂盒，其中所述贴剂显示0.1到20μg/(cm²h)的稳态药物通量。

8.权利要求1所述的试剂盒，其中所述存储层包含芬太尼碱的溶解度为1wt％到25wt％的聚合物，且其中所述存储层在一天使用中具有少于70wt％的残留芬太尼碱。

9.权利要求1所述的试剂盒，其中所述存储层进一步包含增强剂。

10.权利要求3所述的试剂盒，其中在透皮贴剂中仅存在一个粘合剂层或基质层，且所述存储层不含增强剂。

11.权利要求3所述的试剂盒，其中所述衬垫层包含选自以下至少一种的聚合物：聚氨酯、聚乙酸乙烯酯、聚偏氯乙烯、聚乙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)、PET-聚烯烃层压材料和聚对苯二甲酸丁二醇酯。

12.权利要求3所述的试剂盒，其中通过以下方式在一天内获得15ng/ml/(mg/h)到60ng/ml/(mg/h)的稳态归一化C_max和10ng/ml/(mg/h)到55ng/ml/(mg/h)的归一化C_min：在第一天施用两个贴剂，且随后在每随后一天施用一个贴剂。

13.权利要求3所述的试剂盒，其中通过以下方式在3天内获得15ng/ml/(mg/h)到60ng/ml/(mg/h)的归一化C_max和10ng/ml/(mg/h)到55ng/ml/(mg/h)的归一化C_min：在第一天施用一个贴剂，且随后在每随后一天施用一个贴剂。

14.权利要求13所述的试剂盒，其中所述贴剂显示0.5ng/ml/(mg/h)到2ng/ml/(mg/h)的稳态(归一化C_max-归一化C_min)差值。

15.权利要求14所述的试剂盒，其中在单次施用贴剂之后，所述贴剂显示0.01到0.2ng/ml-cm²的归一化C_max。

16.权利要求14所述的试剂盒，其中所述贴剂显示1-10μg/cm²h的稳态药物通量。

17.权利要求3所述的试剂盒，其中所述存储层是具有聚丙烯酸酯基质的基质存储层，所述聚丙烯酸酯含有5-10wt％丙烯酸2-羟乙酯单体、20-40wt％乙酸乙烯酯和55-75wt％丙烯酸2-乙基己酯。