[发明专利]吲哚哌嗪-二酮，其制备及治疗作用有效
| 申请号： | 201410562336.7 | 申请日： | 2014-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN105503833B | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;王玉记;吴建辉;王枫 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61K31/496;A61P35/04;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 制备 治疗 作用 | ||
1.下式所示的u-PA抑制剂(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮
2.制备权利要求1的u-PA抑制剂(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮的方法，该方法由以下步骤构成：
(1)在DCC和HOBt存在下D-Trp-OBzl在无水四氢呋喃中与D-Boc-Lys(Z)缩合为D-Boc-Lys(Z)-D-Trp-OBzl；
(2)在氯化氢-乙酸乙酯溶液中D-Boc-Lys(Z)-D-Trp-OBzl脱去Boc生成D-Lys(Z)-D-Trp-OBzl；
(3)在乙酸乙酯和5％NaHCO3存在下D-Lys(Z)-D-Trp-OBzl生成(3R,6R)-3-(4-苄氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮；
(4)在Pd/C和H2存在下，在甲醇中(3R,6R)-3-(4-苄氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮脱去苄基生成(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮。
3.权利要求1的u-PA抑制剂(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮在制备抗肿瘤转移和侵润抑制药物中的应用。
4.权利要求1的u-PA抑制剂(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮在制备抗肿瘤剂中的应用。
5.权利要求1的u-PA抑制剂(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮在制备抗炎剂中的应用。
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