[发明专利]来自牛樟芝菌丝体的化合物及混合物的用途

说明书

【技术领域】

本发明涉及来自牛樟芝(Antrodia cinnamomea)菌丝体的化合物及混合物的用途。

【背景技术】

牛樟芝(Antrodia cinnamomea T.T.Chang&W.N.Chou，为Antrodia camphorate在分类上的同义词)(Wu等人,1997,Antrodia camphorata(“niu-chang-chih”),new combination of a medicinal fungus in Taiwan.Bot.Bull.Acad.Sin.,38:273-275)子实体在台湾是一种高价值的民间医药。它被用作解毒剂和用于治疗腹泻、腹痛、高血压、皮肤痒及肝癌。一些牛樟芝子实体中的生物活性成分已被分离，且已被辨识为一系列的多醣体、类固醇、三萜类(triterpenoids)与倍半萜内酯(sesquiterpene lactone)(Lin等人,2007,Factors affecting mycelial biomass and exopolysacharide production in submerged cultivation of Antrodia cinnamomea using complex media.Bioresource Technology,98:2511-2517)。先前的研究已从牛樟芝菌丝体分离出五个新的顺丁烯二酸与丁烯二酸衍生物(化合物1-5)(Nakamura等人,2004,Five new maleic and succinic acid derivatives from the mycelium of Antrodia comphorata and their cytotoxic effects on LLC tumor cell line.J Nat Prod,67:46-48)。

美国专利第7109232号公开了五个来自牛樟芝菌丝体的化合物1-5，以及其用途(如保肝、抗炎或抗肿瘤的活性〕与制备方法。上述的化合物1-5在另一篇文献中进一步被称为Antrodin A-E(Phuong do T等人,2009,inhibitory effects of antrodins A-E from Antrodia cinnamomea and their metabolites on hepatitis C virus protease.Phytother Res.,Apr；23(4):582-4)。由前案中可发现这五个来自牛樟芝菌丝体的化合物1-5不但在结构上相似，亦具有相似的活性。

【发明内容】

除非另外特别加以定义，于本说明书中所用的名词将具有本领域技术人员可了解的普通且常见的含意。如整个申请案中所使用，下列的术语具有下面所述的含意：

术语“个体”意指动物。优选地，所述动物为哺乳动物，例如小鼠、大鼠、人、狗、猫等等。在一个优选实施方案中，所述个体为人类。

本发明提供一种组合物在制备用于美白皮肤或对抗皮肤老化的医药品或化妆品中的用途，其中所述组合物包含具有下式的化合物：

或其互变异构形式、其立体异构体、其多晶型物、其盐类、或其溶剂合物，

其中

X为N或O；

R₁为H、羟基、C_1-10烷氧基、C_2-10烯氧基或C_2-10炔氧基；

R₂为H、羟基、C_1-10烷基、C_2-10烯基或C_2-10炔基；

R₃为不存在、H、羟基、C_1-10烷基、C_2-10烯基或C_2-10炔基；

表示单键或双键；

但若X为O，则R₃为不存在；

若表示单键，则所述化合物具有下式：