[发明专利]用于预防念珠菌病的组合物

说明书

本分案申请是基于申请号为201180020407.5，申请日为2011年6月9日，发明名称为“用于预防念珠菌病的组合物”的原始中国专利申请的分案申请。

发明领域

本发明涉及口腔医学和香料工业且特别涉及用于预防人皮肤和粘膜表面(口腔、阴道中等)的念珠菌病的组合物。该组合物可以是用于口腔卫生或施用于人体皮肤或粘膜表面上的凝胶、牙膏、施用于皮肤的霜剂或用于口腔清洗或洗涤人粘膜表面或皮肤和/或施用于皮肤的的液体制剂形式。

背景技术

目前用于预防和治疗由念珠菌属酵母真菌(白色念珠菌(Candida albicans))导致的疾病的抗真菌药物具有广谱副作用且由此具有有限的适用性。

包含克霉唑的药物(用于局部施用的霜剂和软膏剂、用于局部施用的溶液)是最常用的局部用药物。禁忌症如下：过敏症、妊娠和哺乳过程中慎重。为了预防目的，开出制霉菌素软膏处方用于预防长期使用青霉素药物和其他抗生素治疗过程中发生念珠菌病和用于虚弱和衰竭患者。副作用是过敏反应。对具有皮肤和指甲真菌感染的患者局部给予咪康唑。在皮肤病中，将少量液体施用于受侵害的区域并且在其中涂抹，直到完全吸收为止。施用于皮肤导致局部刺激、过敏反应和皮疹。为了预防口腔真菌感染，对成年人和儿童开出凝胶形式的口服给药处方。不推荐即刻吞咽凝胶，而是尽可能长的置于口腔中。口服咪康唑在妊娠和先天性肝功能障碍中是禁忌的(参见M.D.Mashkovsky,Medications,Moscow:Novaya Volna Publishing House,S.B.Divov Publisher,2002,Vol.2,pp.353-365)。

已知漱口剂形式的药物组合物，其包含氯己定和戊二醛。推荐该组合物用于预防和治疗由白色念珠菌导致和患有AIDS、癌症或牙周疾病的患者中的口腔真菌病(参见US 5549885А,IPC A61K 7/16,1996)。

然而，在使用包含0.1％氯己定的凝胶的儿童中，对口腔微生物群落的研究显示白色念珠菌酵母真菌的检出率从26.7％增加至40.0％。此外，观察到具有真菌的牙菌斑污染。这是因施用氯己定时发生生态失调导致(参见E.V.Kirillova,V.N.Tsarev,L.P.Kiselnikova和V.O.Artemova,Microbiological Monitoring of the Tooth Biofilm when Chlorhexidine and xylitol are Used in Complex Therapy of Dental Caries in Children of Early Ages,Stomatologiya Detskogo Vozrasta i Profilaktika,2,2009)。

已知用于固定义齿的抗念珠菌属预防剂，其包含木糖醇以减少义齿上菌斑形成(参见JP2000333973A,IPC A61C 13/23,2000)。

这种现有技术的预防剂具有非显著水平的抗真菌效果。此外，其施用仅限于口腔和仅限于可摘义齿。

本发明的公开内容

本发明解决的问题由有效预防性组合物的实施方案组成，所述有效预防性组合物使用可利用的和安全的成分，并且可以被推荐用于预防属于以下风险组的人的皮肤和/或粘膜念珠菌病，即：糖尿病患者；具有血液疾病、免疫缺陷或其他严重病理学情况的人；激素疗法、抗生素治疗或化疗过程后的患者；婴儿和孕妇；和用于使用义齿的人。

该问题的解决方案通过用于预防念珠菌病的组合物提供，该组合物包含：

重量百分比的活性剂，即：

0.3-20.0的量的木糖醇；

0.01-2.0％重量的量的藻酸钠或藻酸钾或其混合物；和

惰性成分。

可以将组合物制成凝胶、牙膏、化妆品乳霜或液体制剂。

为了制备作为凝胶的剂型，预防性组合物包含下列重量百分比的惰性成分：

湿润成分5-70

胶凝成分0.5-3.0

表面活性剂0.3-3.0

香料0.05-0.3

防腐剂0.01-0.5

水加至100。

为了制备作为牙膏的剂型，预防性组合物包含下列重量百分比的惰性成分：

磨料成分10-30

湿润成分5-70

胶凝成分0.5-3.0

防龋齿(anticaries)成分0.1-2.5

表面活性剂0.5-3.0