[发明专利]含2-苯胺基-4-噻唑基吡啶衍生物及其制法和药物组合物与用途有效
申请号: | 201410571559.X | 申请日: | 2014-10-23 |
公开(公告)号: | CN105585565B | 公开(公告)日: | 2019-10-01 |
发明(设计)人: | 冯志强;陈晓光;李燕;张莉婧 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61K31/5377;A61K31/4439;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 滕一斌 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯胺 噻唑 吡啶 衍生物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
1.式I所示的2-苯胺基-4-噻唑基吡啶衍生物,其可药用盐;
式中:
R1选自氢、卤素、氰基、硝基、羧基、甲磺酰基、氨磺酰基、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基氨基、C1-C6烷胺基、C1-C6杂环基、C1-C6烷酰胺基、取代的C1-C6烷酰胺基、C2-C6不饱和烷酰胺基、取代的C2-C6不饱和烷酰胺基、C3-C6环烷酰胺基、取代的C3-C6环烷酰胺基、C1-C6杂环酰胺基、取代的C1-C6杂环酰胺基,其中取代基选自:卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基;
n选自1、2、3;
R2和R3分别独立的选自氢、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、取代的C3-C6环烷基、C1-C8烷酰基、取代的C1-C8烷酰基、C2-C8不饱和烷酰基、取代的C2-C8不饱和烷酰基、C3-C6环烷甲酰基、取代的C3-C6环烷甲酰基、C1-C6杂环甲酰基、取代的C1-C6杂环甲酰基、其中取代基选自:卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、苯甲酰基、二(C1-C6烷基)氨基、甲氧基,三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基。
2.根据权利要求1的化合物及其可药用盐,其特征在于,
R1选自氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、羧基、甲磺酰基、氨磺酰基、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷胺基、C1-C6杂环基、C1-C6烷酰胺基、取代的C1-C6烷酰胺基、C2-C6不饱和烷酰胺基、C3-C6环烷酰胺基、取代的C3-C6环烷酰胺基、C1-C6杂环酰胺基、取代的C1-C6杂环酰胺基,其中取代基选自:卤素、羟基、氰基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基;
n选自1、2、3;
R2和R3分别独立的选自氢、C1-C8烷酰基、取代的C1-C8烷酰基、C2-C8不饱和烷酰基、取代的C2-C8不饱和烷酰基、C3-C6环烷甲酰基、取代的C3-C6环烷甲酰基、C1-C6杂环甲酰基、取代的C1-C6杂环甲酰基,其中取代基选自:氟、氯、溴、羟基、氰基、甲基、乙基、异丙基、二甲氨基、二乙氨基、甲氧基,三氟甲基。
3.根据权利要求2的化合物及其可药用盐,其特征在于,
R1选自氢、氟、氯、溴、氰基、甲磺酰基、氨磺酰基、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二甲氨基甲基、羟甲基、羟基、甲氧基、异丙氧基、三氟甲氧基、甲胺基、二甲基氨基、二乙氨基、吗啉基、哌嗪基、哌啶基、N-甲基哌嗪基、甲酰胺基、乙酰胺基、丙酰胺基、异丙酰胺基、丁酰胺基、异丁酰胺基、新戊酰胺基、戊酰胺基、异戊酰胺基、2,2-二甲基丁酰胺基、三氟乙酰胺基、羟乙酰胺基、甲氧乙酰胺基、二甲基氨基乙酰胺基、烯丙酰胺基、3,3-二甲基烯丙酰胺基、丁烯-2-酰胺基、丙炔酰胺基、丁炔-2-酰胺基、环丙基甲酰胺基、环丁基甲酰胺基、环戊基甲酰胺基、环己基甲酰胺基、2-哌啶甲酰胺基、4-哌啶甲酰胺基、甲基哌啶甲酰胺基、异丙基哌啶甲酰胺基;
n选自1、2、3;
R2和R3分别独立的选自氢、甲酰基、乙酰基、丙酰基、异丙酰基、丁酰基、异丁酰基、新戊酰基、戊酰基、异戊酰基、己酰基、2,2-二甲基丁酰基、三氟乙酰基、2-二氟丙酰酰、羟乙酰基、氨乙酰基、甲氧乙酰基、二甲基氨基乙酰基、烯丙酰基、丁烯-2-酰基、丁烯-3-酰基、3,3-二甲基烯丙酰基、己二烯-2,4-酰基、丙炔酰基、3-异丙基丙炔酰基、3-叔丁基丙炔酰基、丁炔-2-酰基、环丙基甲酰基、环丁基甲酰基、环戊基甲酰基、环己基甲酰基、2-哌啶甲酰基、4-哌啶甲酰基、甲基哌啶甲酰基、异丙基哌啶甲酰基。
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