[发明专利]环孢霉素A抗代谢综合征的应用及所制备的药物

说明书

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及环孢霉素A抗代谢综合征的应用及所制备的药物。

背景技术

目前，肥胖已经成为一个全球性健康问题。如果继续严重下去，肥胖很快就会超过吸烟，成为美国过早死的最大单一性危险因素，降低生活质量，增加社会成本。据美国CDC统计，已经有1/3的美国成年人患上肥胖症，还有1/3的人超重，而且肥胖程度逐年增加。《美国医学协会杂志》上的一项研究表明，美国每年有超过16万人因为肥胖“意外”死亡。有科学家称，由于生产力和医疗费用增加，平均每个肥胖者每年会给社会造成7000多美元的负担。近年来，由于经济的飞速发展和生活质量的不断提高，中国患肥胖症人数越来越多，带来的是糖尿病、心血管疾病等严重并发症和经济负担。

肥胖的成因复杂，研究人员对肥胖的发病机制进行了多方面的研究，但结果还不尽如人意。目前治疗肥胖的方法主要有行为疗法和药物疗法。行为疗法主要是节食和加大运动量，这种方法可以暂时减少机体脂肪，但是很容易反弹。药物治疗主要是将脂肪细胞储存的脂肪动员进入血液循环进行代谢，然而这种方法常常引起血液循环游离脂肪酸甚至引起胰岛素抵抗等副作用。肥胖的形成主要是由于能量的摄人大于能量的消耗，多余的能量以甘油三酯形式贮存于机体脂肪组织中，最终导致肥胖的发生。

机体脂肪组织始终处于动态过程中，前脂肪细胞向脂肪细胞分化，储存脂肪；脂肪细胞内甘油三酯分解，降低脂肪在脂肪细胞中的积累。调节脂肪分化的过程对于控制肥胖至关重要。

此外，随着人们生活方式的转变，尤其是肥胖的广泛流行，糖尿病的发病率逐年增加。美国糖尿病协会推测，至2030年，全球将有35亿人患有糖尿病及其并发症。最近，我国的一项调查显示，目前我国糖尿病患病人数已达9200万，仅次于印度。糖尿病对全球尤其是发展中国家的经济发展产生了巨大的压力，据统计，发展中国家用于糖尿病方面的费用支出超出了卫生费用预算的10％。糖尿病患者中90％以上是2型糖尿病患者，胰岛素抵抗是2型糖尿病的基本特征。胰岛素抵抗是指肝、肌肉、脂肪等胰岛素作用的靶组织，不能响应胰岛素导致胰岛素的功能减弱甚至缺失的病理状态。除2型糖尿病之外，胰岛素抵抗还与高血压、动脉粥样硬化、代谢综合征的发生发展密切相关。因此，对胰岛素抵抗的发病机制及防治研究显得尤为重要。

在正常的胰岛素信号传导中，胰岛素与其受体结合启动胰岛素信号，激活受体内源性蛋白酪氨酸激酶活性，导致受体细胞质一侧的酪氨酸磷酸化。激活的受体，又募集并磷酸化一系列底物分子。进而激活磷脂酰肌醇-3-激酶(Phosphoinositide-3-kinase，PI3K)/蛋白激酶B(Protein kinase B，Akt)。蛋白激酶B是胰岛素信号传导过程中的一种重要的激酶，胰岛素刺激条件下其磷酸化水平的高低常被用来作为胰岛素信号传导是否正常的指标。胰岛素抵抗发生时，胰岛素刺激的蛋白激酶B磷酸化水平明显降低。

环孢霉素A，别名环孢多肽A、环孢灵，主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应，可与肾上腺皮质激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治疗。临床上适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应；预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。且常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效；近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎。但目前并没有任何关于环孢霉素A针对代谢综合征的相关报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种环孢霉素A抗代谢综合征的应用及所制备的药物。

本发明是通过以下技术方案来实现：

环孢霉素A在制备抗代谢综合征药物和/或保健品中的应用。

所述的抗代谢综合征药物和/或保健品为抗肥胖症、抗糖尿病及抗脂质代谢紊乱症中的一种或几种的药物和/或保健品。

所述的治疗肥胖症的药物和/或保健品为抑制脂肪细胞分化的药物和/或保健品。

所述的抗糖尿病的药物和/或保健品为改善胰岛素抵抗的药物和/或保健品。

所述的抗糖尿病的药物和/或保健品为增强胰岛素刺激蛋白激酶B的磷酸化的药物和/或保健品。

所述的抗脂质代谢紊乱症的药物和/或保健品为降血脂药物和/或保健品。

所述的降血脂药物和/或保健品为降甘油三酯的药物和/或保健品。

一种抗代谢综合征的药物，将环孢霉素A与药用辅料制成片剂、胶囊剂或注射剂；其中，每片或粒或支制剂中含有0.25～1mg的环孢霉素A。