[发明专利]用于治疗由Lp-PLA2介导的疾病或病症的嘧啶酮化合物无效

专利信息
申请号: 201410575164.7 申请日: 2011-12-05
公开(公告)号: CN104478812A 公开(公告)日: 2015-04-01
发明(设计)人: 金赟;万泽红;张清 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07D239/52 分类号: C07D239/52;A61K31/513;A61P25/28;A61P9/10
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 张平元
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 lp pla sub 疾病 病症 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐

其中:

n为0、1、2或3;

X为CH2、O、S、NH或N(C1-C6烷基);

Y为H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基;

Z为H、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、-CH2-苯基、-CH2-杂芳基、-(CH2)2C(=O)-OCH3、-CH2-杂环烷基、-CH2COOH、-CH2C(=O)-杂环烷基,其中苯基、杂芳基或杂环烷基可以任选地被一个或多个独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C3烷基、CN、卤素和-OH的取代基取代;

Ra为氢或C1-C3烷基;

Ar为苯基或杂芳基,其中任一个任选地被一个或多个独立地选自CN、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和卤代C1-C6烷基的取代基取代;和

Ar’为苯基或杂芳基,其中任一个任选地被一个或多个独立地选自CN、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、-O-卤代C1-C6烷基的取代基取代;和

条件是,当X为S且Z为C1-C6-烷基时,Ar’不是未取代的苯基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,

n为1或2;

X为CH2、O、S、NH或NCH3

Y为H或C1-C3烷基;

Z为H、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、-CH2-苯基、-CH2-杂芳基、-(CH2)2C(=O)-OCH3、-CH2-杂环烷基、-CH2COOH、-CH2C(=O)-杂环烷基,其中苯基、杂芳基或杂环烷基任选地被一个或多个独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C3烷基、CN、卤素和-OH的取代基取代;

Ra为氢或CH3

Ar为任选地被一个或多个独立地选自CN、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6烷氧基和CF3的取代基取代的苯基;和

Ar’为苯基或杂芳基,其中任一个任选地被一个或多个独立地选自CN、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基和-O-卤代C1-C6烷基的取代基取代。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中,n为2。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中X为O。

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