[发明专利]溴甲纳曲酮固体组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种溴甲纳曲酮固体组合物，其特征在于，所述固体组合物包括溴甲纳曲酮和酸性 稳定剂，所述溴甲纳曲酮与酸性稳定剂的重量比为10:1～1:10。

2.根据权利要求1所述的固体组合物，其特征在于，所述溴甲纳曲酮与酸性稳定剂的 重量比优选为5:1～1:5，更优选为3:1～1:1。

3.根据权利要求1所述的固体组合物，其特征在于，所述酸性稳定剂为有机酸和/或无 机酸；其中所述有机酸为选自酒石酸、柠檬酸、苹果酸、富马酸、马来酸、乳酸、山梨酸、 乙酸、丙酸、琥珀酸、水杨酸、草酸、苯磺酸、盐酸半胱氨酸、L-天冬氨酸、谷氨酸中的 至少一种，优选为酒石酸、柠檬酸、苹果酸、盐酸半胱氨酸、L-天冬氨酸中的至少一种， 最优选为酒石酸、柠檬酸、L-天冬氨酸中的至少一种；所述无机酸为选自盐酸、硫酸、磷 酸中的至少一种，优选为磷酸。

4.根据权利要求1所述的固体组合物，其特征在于，所述组合物含有填充剂、粘合剂、 崩解剂、润滑剂或其他药学上可接受的辅料。

5.根据权利要求4所述的固体组合物，其特征在于，所述填充剂选自蔗糖、淀粉、微 晶纤维素、乳糖、甘露醇、糊精中的至少一种，优选为乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的至 少一种，更优选为甘露醇。

6.根据权利要求4所述的固体组合物，其特征在于，所述粘合剂选自淀粉浆、甲基纤 维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇中的 至少一种，优选为羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种，更优选 为羟丙基纤维素。

7.根据权利要求4所述的固体组合物，其特征在于，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维 素钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠中的至少一种，优选为交联羧甲 基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素中的至少一种，更优选为交联羧甲基纤维素钠，

可选地，所述润滑剂选自滑石粉、十二烷基硫酸钠、二氧化硅、硬脂酸镁、硬脂酸钙、 聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的至少一种，优选为滑石粉、二氧化硅、硬脂酸镁中的 至少一种，更优选为硬脂酸镁、滑石粉中的至少一种。

8.根据权利要求1所述的固体组合物，其特征在于，包括：

任选地，所述的固体组合物包括：

9.一种制备权利要求1-8任一项所述的溴甲纳曲酮固体组合物的方法，包括：配制粘 合剂溶液；将溴甲纳曲酮和酸性稳定剂加入所述粘合剂溶液中混合；制软材；制粒；干燥； 压片，

其中，进一步包括：在进行所述制软材之前，向加入所述溴甲纳曲酮和酸性稳定剂的 粘合剂溶液中加入填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂的至少一种，

任选地，所述制粒为过20目或者24目筛，优选过24目筛；

任选地，所述压片时采用的压力为40～100N，优选50～70N。

10.权利要求1-8任一项所述溴甲纳曲酮固体组合物在制备药物中的用途，所述药物 用于治疗接受姑息疗法的进展性疾病患者因使用阿片类药物引起的便秘。