[发明专利]一种手性四元环紫杉烷侧链化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201410580002.2 | 申请日： | 2014-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN104356157B | 公开（公告）日： | 2017-08-18 |
| 发明（设计）人： | 赵洪涛;陈磊;葛月兰 | 申请（专利权）人： | 江苏红豆杉药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司11332 | 代理人： | 巩克栋,杨晞 |
| 地址： | 214199 江苏省无锡市锡山*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 手性 四元环 紫杉 烷侧链 化合物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种手性四元环紫杉烷侧链化合物的制备方法，其特征在于：式I所示的手性四元环紫杉烷侧链化合物由式II所示化合物发生环化反应制得；
在(-)-金雀花碱和丁基锂的存在下，式II所示化合物在反应溶剂中发生环化反应，制得式I所示的手性四元环紫杉烷侧链化合物；所述式II所示化合物与(-)-金雀花碱的摩尔比为1:1.5，所述式II所示化合物与丁基锂的摩尔比为1:1.5。
2.根据权利要求1所述的手性四元环紫杉烷侧链化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(-)-金雀花碱用反应溶剂溶解后，在氮气保护下控制反应温度，加入丁基锂，再加入式II所示化合物进行环化反应，制得式I所示的手性四元环紫杉烷侧链化合物；所述反应温度为0℃。
3.根据权利要求1或2所述的手性四元环紫杉烷侧链化合物的制备方法，其特征在于：所述反应溶剂为乙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、异丙醚中一种或两种以上。
4.根据权利要求3所述的手性四元环紫杉烷侧链化合物的制备方法，其特征在于：所述反应溶剂为四氢呋喃。
5.根据权利要求1所述的手性四元环紫杉烷侧链化合物的制备方法，其特征在于：所述环化反应的反应时间为1～8小时。
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