[发明专利]复方葛根贴剂制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及心血管药物技术领域，具体地，涉及一种复方葛根贴剂制备工艺。

背景技术

透皮给药系统是在皮肤表面给药，药物透过皮肤由毛细血管进入全身血液循环，达到有效血液浓度，并在各组织或者病变部位起治疗或者预防作用的剂型。该给药系统主要特性可以避免肝脏首过效应和胃肠道的破坏，能够在相对长的时间内维持恒定的血药浓度，减少用药次数。

复方葛根贴剂是由葛根、丹参、川芎、冰片四味中药组成，用于治疗冠心病、心绞痛等心血管疾病。常规剂型使用不便，并且其中的一些活性成分具有比较严重的肝首过效应，影响疗效。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种复方葛根贴剂制备工艺，制备复方葛根透皮贴剂以方便患者用药，避免肝首过，从而提高疗效。

本发明解决上述问题所采用的技术方案是：

复方葛根贴剂制备工艺，包括以下步骤：

S1、取粒径小于60目的PVA粉末加水溶胀，并水浴加热溶解，制得PVA溶液；

S2、取PVP粉末加水溶胀，并水浴加热溶解，制得PVP溶液；

S3、混合步骤S1和步骤S2中制得的PVA溶液和PVP溶液并搅拌均匀，制得混合溶液；

S4、加入甘油、丙二醇、氮酮、压敏胶至混合溶液中，搅拌均匀，制得溶解基质；

S5、将复方葛根贴剂提取物采用乙醇溶解后，加入溶解基质中，搅拌均匀，制得贴剂药物，所述复方葛根贴剂提取物包括由葛根、川芎和丹参提取的提取物；

S6、将贴剂药物在玻璃模具内铺膜，放入烘箱内烘干，烘干后切割成块，制备单块贴剂；

S7、将每个单块贴剂黏附在铝箔上，另一面覆盖防贴纸。

优选的，所述复方葛根贴剂提取物包括葛根素、川芎嗪和丹参酮IIA。

进一步，所述复方葛根贴剂提取物还包括冰片，冰片是一种促渗剂，其捉渗效果好。

进一步，所述PVA粉末、PVP粉末、甘油、压敏胶、氮酮、丙二醇、复方葛根贴剂提取物的质量份数比为：10:71:5:8:11.5:5.5:115。

作为本发明的进一步改进，步骤S1中在制备PVA溶液之前还包括PVA制粉的步骤：将PVA加入乙醇中浸泡12h，过滤，沥干，重复两次；将PVA烘干粉碎。

进一步，步骤S1中和步骤S5中使用的乙醇的浓度为85%。

进一步，步骤S1中，PVA烘干的烘干温度为65℃。

进一步，步骤S1和步骤S2中的水浴加热温度为82℃，步骤S6中的烘干温度为40℃。

进一步，步骤S6中，贴剂药物在玻璃膜具内铺膜的厚度为4.5mm。

进一步，步骤S6中，贴剂药物在玻璃模具内铺膜，放入烘箱内烘干后，切割为长半轴为2cm，短半轴长为1.5cm的椭圆形块。

综上，本发明的有益效果是：本发明根据葛根、川芎和丹参中所含主要成分比较符合透皮系统对药物理化性质的要求，研制复方葛根透皮贴剂，可以方便患者用药避免肝首过，从而提高疗效；本发明制备步骤少、制备方法简单、制备成本低。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明作进一步地的详细说明，但本发明的实施方式不限于此。

实施例1：

复方葛根贴剂制备工艺，包括以下步骤：

一、辅料的处理

1、取PVA（聚乙烯醇）加入85%的乙醇浸泡12h，滤过，沥干；重复1次；倾出乙醇将PVA于65℃烘干粉碎；

2、称取71质量份PVP（聚乙烯吡咯烷酮）粉末、10质量份PVA粉末分别加水溶胀，82℃水浴加热溶解，搅拌混匀，备用。PVA、PVP粉末的粒径应小于60目。

3、取PVP和PVA混合液、甘油、丙二醇、氮酮、压敏胶混合搅拌均匀，制得溶解基质；其中，甘油、压敏胶、氮酮、丙二醇的质量份数分别为：5、8、11.5、5.5。

4、将115质量份的复方葛根贴剂提取物（包括冰片和分别由葛根、川芎和丹参作为原料提取的葛根素、川芎嗪和丹参酮IIA）采用80%乙醇溶解后，加入溶解基质中，搅拌均匀，制得贴剂药物；

5、以流涎工艺在玻璃模具内铺膜，厚度约4.5mm，然后40℃烘箱内烘干，切割成长半轴为2cm，短半轴长为1.5cm的椭圆形块，采用热合工艺将其黏附于铝箔上，另一面覆盖防粘纸即得。

实施例2：

本实施例中提供一种优选的原料组成，制备工艺同实施例1，只需要替换实施例1中各原料的质量份数：