[发明专利]2-((2-甲基-3-吲哚基)甲基)苯并咪唑衍生物及其合成

权利要求书

1.新型吲哚-苯并咪唑衍生物及其合成方法，以2-甲基-3-吲哚乙酸及其衍生物和邻苯二胺及其衍生物为原料，在较高沸点溶剂中或者不使用溶剂、缩合剂作用下，用加热或者微波照射的方法使其脱水环合生成亚甲基连接的吲哚-苯并咪唑衍生物，反应式如下所示： 

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2.如权利要求1中方法所述，式中取代基R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈分别为：H，F，Cl，Br，CF₃，CCl₃，CN，N(CH₃)₂，N(C₂H₅)₂，NO₂，SO₃H，CH₂R’，OR’，NHR’，COR’，COOR’，CONHR’；其中R’为H，CH₃，CH₂CH₃，COCH₃，F，Cl，Br，CF₃，CCl₃。 

3.如权利要求1中方法所述，反应中2-甲基-3-吲哚乙酸及其衍生物与邻苯二胺及其衍生物的物料摩尔比为1∶0.5至1∶50；2-甲基-3-吲哚乙酸及其衍生物与溶剂的质量比为1∶1至1∶100；2-甲基-3-吲哚乙酸及其衍生物与缩合剂的质量比为1∶0.1至1∶10。 

4.如权利要求1中方法所述，其特征在于，较高沸点溶剂为乙二醇，乙二醇一甲酯，乙二醇二甲酯，乙二醇一乙酯，乙二醇二乙酯，硝基乙烷，二甲基甲酰胺，二乙基甲酰胺，二甲亚砜，丙二醇，丙三醇，二甘醇，二苯基醚。 

5.如权利要求1中方法所述，加热进行反应时反应时间为0.5～24小时，反应温度为80～250℃，或者微波辐射进行反应时反应时间为1～100分钟。 

6.如权利要求1中方法所述，其特征在于，缩合剂为：N，N′-羰基二咪唑，二环己基碳二亚胺，多聚磷酸，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺，二异丙基碳二亚胺，1，1′-羰基二(1，2，4-三氮唑)，4-二甲氨基吡啶，1，1′-羰基二吡咯，4，5-二氰基咪唑，氰代磷酸二乙酯，4-(4，6-二甲氧基三嗪)-4-甲基吗啉氯化物，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺。