[发明专利]舞茸提取物在制备抗抑郁症药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201410588545.9 申请日: 2014-10-28
公开(公告)号: CN104825499B 公开(公告)日: 2020-04-03
发明(设计)人: 杜静;肖春杰;保红坤;朱明 申请(专利权)人: 云南大学
主分类号: A61K36/07 分类号: A61K36/07;A61P25/24
代理公司: 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 代理人: 吴泳历
地址: 650091*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 提取物 制备 抑郁症 药物 中的 用途
【说明书】:

发明“舞茸提取物在制备抗抑郁症药物中的用途”属于制药领域,其特征在于,将舞茸提取物生物药效活性成分用于制备抗抑郁症的药剂,该药物可用于治疗或预防抑郁症,具有显著的抗抑郁效果、不仅效果强、而且未见常规抗抑郁药物的毒、副作用,如诱发癫痫、共济失调等缺点,因此,可作为优良的抗抑郁症的候选药物。

技术领域

本发明涉及制药领域,特别涉及舞茸提取物在抗抑郁症中的用途。

背景技术

抑郁症已成为现代社会的常见病和多发病,其发病率还在不断升高。病症以情绪低落、兴趣减退、思维迟缓、以及言语与动作减少为特征,重症抑郁有厌世或自杀的念头。这类疾病对患者及其家属造成的痛苦,以及对社会造成的损失,是许多其他疾病所无法比拟的。根据世界卫生组织(WHO)发表的报告,情感障碍目前已成为世界第四大疾患,全球的抑郁症患者已达3.4亿人。目前抑郁症在中国发病率大约为4%。中国至少有2600万人患有抑郁症,抑郁症在中国造成的总经济负担达到622亿元人民币。美国估计有1700万人患有抑郁症,300万人患躁郁症,每年治疗情感障碍的费用高达440亿美元(冠心病为430亿美元)。在过去对情感障碍研究的40年中,特别引人注目的是其发病率和死亡率高,据报道自杀率高达10%以上,中国每年有25万人自杀。

目前主要使用的药物是五羟色胺再摄取抑制剂等,使用这类药物起效慢,作用谱窄,副作用大,停药后易复发。目前,抗抑郁治疗领域急需起效快,副作用小,更为有效的治疗药物。

目前的抗抑郁药物及其弱点:当前的抗抑郁药大致可分为三类:即单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂及杂环类抗抑郁剂。现有的抗抑郁药物远远不能满足病人的需求,其不足之处大主要集中表现为起效慢、抗抑郁谱窄、副作用大、易复发等。开发起效快、抗抑郁谱广泛、毒副作用较小的新药,在这个领域是非常迫切的需要,将带来巨大的经济回报。

本发明所述的抗抑郁症药的制备涉及到舞茸提取物,这种成分是来自于一种真菌舞茸(maitake),又名灰树花:别名又称贝叶多孔菌、云蕈、千佛菌、栗子蘑、莲花菇。拉丁学名为Griflola frondosa(Dick.Fr.)S.F.Gray)。灰树花在分类地位上隶属于属于真菌界、担子菌亚门(Basidiomycotina)、层菌纲(Hgmenomycetes)、无隔担子菌亚纲(Holobasidiomyceidae)、非褶菌目(Aphyllophrales)、多孔菌科(Polyporaceae)、树花菌属(Grigola),是一种大型食、药两用真菌,原产于北美,在日本东北部也有发现。灰树花(舞茸)作为一个真菌物种,最早由意大利人发现,因此,舞茸是以意大利人命名的。

目前舞茸的提取物已制备成药物,包括舞茸地复仙,英文名为maitake d-fraction(或舞茸D-fraction),是从舞茸中提取的蛋白多糖体,这种成分可有效提高人体免疫力,有效控制肿瘤细胞生长,防止肿瘤的转移和复发,减轻化疗副作用。在多个国家已为治疗癌症通过了临床试验。

舞茸中含有以β-(1-6)结合为主链β-(1-3)结合为侧链的葡聚糖,和以β-(1-3)结合为主链β-(1-6)结合为侧链的活性葡聚糖,实验证明这些活性葡聚糖可通过活化免疫功能而显著抑制肿瘤的生长。舞茸提取物包括舞茸多糖,舞茸多糖的结构如图1所示。

日本学者最早进行舞茸提取物的研究。Ohno等从舞茸子实体中提取得到一种具有抗肿瘤活性的多糖Grifolan(GRN),证实,其结构为每隔3个糖基的C6上具有一个链的β-1,3-葡聚糖,分子量约为500000,如图1所示。接着Ohno研究了这种多糖的构象,发现其在固体状态下表现为两种构象,即天然型和螺旋型。提取得到的多糖为天然型,而剧烈条件下为螺旋型,两种构象的多糖均具有显著的抗肿瘤活性。

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