[发明专利]一种中药复方制剂的微针透皮给药系统

说明书

技术领域

本发明主要涉及医药技术领域，具体涉及一种中药复方制剂微针透皮给药系统的制备方法。

技术背景

传统中药“安宫牛黄丸”其主要成分有麝香，冰片和郁金、栀子，具有醒神止痉，清热凉血，行气活血，解毒止痛的作用。临床用于治疗脑血管意外，乙型脑炎，中枢神经系统感染，心绞痛，酒精或药物中毒等引起的意识障碍等。该中药复方制剂的主要疗效成分是对原料进行蒸馏后获得的挥发性的精油，又称挥发油，是中药中随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状成分的总称。挥发油为混合物，其组份较为复杂，一般为油性液体，使得药物在临床使用时会影响其疗效，所以需要一种更加方便有效的给药途径。

经皮给药因具有方便、安全和无肝脏首过效应等优点,近年来得到了广泛关注,但由于皮肤角质层的屏障作用,大部分药物的渗透速率和渗透量很低,无法达到治疗要求,为此透皮促渗技术的发展已经成为经皮给药的关键。近年来出现的微针透皮给药,就是一种促进药物透皮渗透的新型技术,其核心是微针阵列芯片,即在数平方毫米的单晶硅材料表面制造出由上百个微针组成的阵列。该阵列能够刺穿对药物扩散起屏障作用的皮肤角质层,同时打开上百个给药通道,从而提高多种药物的透皮渗透性。由于皮肤的弹性及自身微小的尺寸,微针进入皮肤的深度通常不会达到真皮层,亦不会形成明显的疼痛感,是一种无痛促渗技术。

微针透皮给药系统与传统的给药系统相比较，其主要特点是：

1、微针细而尖，一般穿刺深度仅在角质层，但不刺激到神经末梢，不引起疼痛感，是一种无痛、无损伤的经皮给药方式。

2、通过对皮肤进行无痛致孔处理，能够显著提高小分子药物、大分子物质和亲水性药物的经皮渗透性，并且对皮肤没有损害，使用方便。

3、微针在角质层上造成了真实的通道，而此通道远比用离子导入、超声、压力波、电致孔、促渗剂等方式造成的“模糊”通道功能强大，且与角质结构无关。其转运阻力更小，而渗透性增加。

4、提高药物的经皮渗透速率，减少药物的皮肤滞留量，延长药物有效作用时间。

5、没有肝脏的首过效应和胃肠道的降解，药物利用率高。

6、微针给药准确，快速，体积小，携带方便。并且与其他的促渗方法没有冲突，可以联合使用从而提高透皮给药速率。

目前在国外医药研究领域相继开展了微针透皮给药研究，但在中药研究上应用较少，并且主要集中于中药单体的研究，而对于含有多种挥发油和固体药物的中药复方制剂的微针透皮给药应用研究暂时未见报道。所以为了补充中药挥发油微针透皮给药的研究内容，本申请人通过实验探索，建立上述微针透皮给药系统的制备方法。

发明内容

本发明主要克服现有技术的局限性，将巴布剂和微针给药技术相结合，将多种挥发油和固体药物组成的复方药物制成巴布剂，再通过微针透皮给药。其主要构思如下：将药材提取物、药材或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的巴布剂，巴布剂的基本结构包括:支持层，又称底材或裱被，主要起膏体的载体作用，一般选用人造棉布、无纺布、法兰绒等；膏体层，即基质和主药部分，在贴敷中产生适度的黏附性使之与皮肤密切接触，以达到治疗的目的。在透皮给药的过程中，由于受限于皮肤最外层的屏障阻碍导致大多数药物分子无法通过以及给药量太少，而过于缓慢的释放速度很难达到治疗的目的，为此采取了先将微针刺入皮肤，滞留一定时间，产生微小孔洞后很快拔出微针；再将载药贴剂贴微针处理的皮肤上，通过破坏角质层以增强皮肤对药物的渗透性，促进药物吸收，提高生物利用度。

因此本发明提供一种中药复方制剂的微针透皮给药系统，其特征在于，包括以中药为原料药制备的巴布剂和微针贴。

其中所述的巴布剂是以中药挥发油和冰片为药物原料制备的巴布剂。

所述的微针透皮给药系统，是将巴布剂和微针贴包装在一起的一种组合包装，使用时需要用到巴布剂和微针贴。

所述的微针透皮给药系统，是将巴布剂和微针贴以1:1的比例包装在一起。

所述中药挥发油为栀子挥发油、郁金挥发油和麝香挥发油的混合物，挥发油的比例以生药计为：栀子300重量份、郁金300重量份、麝香重量75份。中药挥发油和冰片两者的重量比例为30：1。

所述巴布剂由支持层、膏体、防黏膜组成，支持层选自：棉布、无纺布、法兰绒、聚乙烯薄膜、玻璃纸，膏体含有基质和药物，基质选自：黏着剂、填充剂、保湿剂、交联剂、透皮促进剂、PH调节剂、防黏膜选自：防粘纸、聚乙烯薄膜。

其中所述巴布剂，制备步骤如下：

1)取挥发油混合物、蒸馏水、与黏着剂于容器内、水浴加热搅拌溶解。