[发明专利]一种隐形眼镜护理组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种隐形眼镜护理使用的组合物。

背景技术

自隐形眼镜问世至今，已经被越来越多的人群接受，而由于隐形眼镜护理和 佩戴不当造成的各种损伤报道也屡见不鲜。隐形眼镜佩戴所引起的伤害主要是由 于其低的氧气透气性引起缺氧从而导致角膜乳酸酸性中毒和后续角膜的肿胀，摩 擦导致角膜上皮组织厚度变化、上皮表面细胞脱落、充血(红眼)、角膜和结膜 细胞膜的完整性变化，另外还会引起泪膜的不完整性。这些关于眼组织和泪膜的 有害变化，还有可能是由于眼部组织与防腐剂、消毒剂、清洗剂以及隐形眼镜护 理液中的一些其他成分接触造成的。这些有害变化可以通过与隐形眼镜的接触造 成也有可能通过隐形眼镜护理中沾染的污染溶液在隐形眼镜表面附着或者浸润 于隐形眼镜中造成。

隐形眼镜护理液是一种可以提供多种功能的多种成分的复合配方。隐形眼镜 护理液中的最佳成分中应该包含：1、与隐形眼镜表面不会发成结合的具有消毒 杀菌的聚合物系统；2、可以与电解质盐(如氯化钠、氯化钾、氯化镁、氯化钙 等)结合的水溶性聚合物。然而，尽管这两个系统的作用可以有效控制隐形眼镜 在保存和护理过程中细菌的滋生同时保护其湿润性，但是还没有一个完美的组合 可以提供完美的眼内性能并不会对眼组织造成伤害的聚合物组合。所有目前的隐 形眼镜护理液仍会对泪膜和组织以及眼内细胞的膜完整性在一定程度上造成伤 害。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有的缺陷，提供一种隐形眼镜护理组合物

该隐形眼镜护理组合物，包括以下重量配比的各组分的：

透明质酸与抗菌肽的键合物0.005～5.0％，非离子表面活性剂0.1～5.0％， 无机盐0.5～9.0％，缓冲剂0.001～5.0％，螯合剂0.001～2.0wt％，余量为无菌 水。

进一步的，该隐形眼镜护理组合物，包括以下重量配比的各组分的：

透明质酸与抗菌肽的键合物0.4～0.6％，非离子表面活性剂0.4～0.8％，无 机盐3.0～7.0％，缓冲剂2.0～4.0％，螯合剂0.3～0.6％，余量为无菌水。

进一步，所述的表面活性剂为单硬脂酸甘油酯、蔗糖酯、聚山梨酯、脂肪醇 酯中的一种或几种。

进一步，所述的无机盐为氯化钠或者氯化钾。

进一步，所述的缓冲剂为硼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液、 磷酸盐缓冲液或者其他能于醛基反应的缓冲液中的一种或几种中的一种或几种。

进一步，所述的螯合剂为乙二胺、2,2-联吡啶、1,10-二氮菲、草酸根或者 乙二胺四乙酸(EDTA)中的一种或几种。

进一步的，所述的透明质酸与抗菌肽的键合物中的抗菌肽是人源 Cathelicidin肽LL-37，采用以下步骤制备二者的键合物：

1)、采用固相化学合成法，合成人源Cathelicidin肽LL-37粗品；人源 Cathelicidin肽LL-37的氨基酸序列为 LLGDFFRKSKEKIGKEFKRIVQRIKDFLRNLVPRTES；

2)、将合成多肽粗品用含乙腈水溶液溶解后,离心,保留上清液,弃去沉淀。 用反相高效液相色谱纯化该人源Cathelicidin肽LL-37粗品，使其纯度大于 99％；

3)、对纯化后的人源Cathelicidin肽LL-37进行抗菌活性评价；

分别测试纯化后LL-37抗菌肽对革兰阳性和革兰阴性菌的活性和溶血性试 验，包括耐氨苄青霉素和链霉素的大肠杆菌和多药耐药金黄色葡萄菌；

4)、在pH7.0～8.0的中性磷酸盐缓冲液中，将质量浓度为2％的透明质酸 在0.1M的高碘酸钠的氧化下进行醛基化反应，形成醛基化衍生物，使透明质酸 具有多个醛基；所述的透明质酸的分子量为10～5000Kda；

5)、在pH7.0～8.0的中性磷酸盐缓冲液中，将醛基化的透明质酸与纯化后 的人源Cathelicidin肽LL-37共轭缩合反应4～6小时，确保反应前后共轭百分 比差值大于10％；使用核磁共振确认反应结果。

其中，所述共轭百分比为反应前后聚合物分子中醛基数量的比值。

进一步的，所述的透明质酸与抗菌肽的键合物中的抗菌肽是牛源抗菌肽 Indolicidin，其基酸序列为ILPWKWPWWPWRR-NH2，采用以下步骤制备二者的键 合物：