[发明专利]六个用于创面修复的环二肽在审

专利信息
申请号: 201410592605.4 申请日: 2014-10-29
公开(公告)号: CN105622717A 公开(公告)日: 2016-06-01
发明(设计)人: 耿福能 申请(专利权)人: 四川好医生药业集团有限公司
主分类号: C07K5/12 分类号: C07K5/12;C07K1/16;C07K1/06;A61P1/04;A61P17/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 622651 *** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 六个 用于 创面 修复 二肽
【权利要求书】:

1.一种用于创面修复的环二肽,其特征在于,所述的环二肽为环脯-苯丙二肽(pro-phe)、环脯-脯二肽(pro-pro)、环脯-缬二肽(pro-val)、环脯-组二肽(pro-his)、环脯-酪二肽(pro-tyr)、环脯-甘二肽(pro-gly)中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的环二肽,其特征在于,所述的环二肽得制备方法为:

a.氨基酸的甲酯盐酸盐的制备:向适量甲醇与二氯亚砜的混合液中加入适量的氨基酸,在室温下搅拌,TLC跟踪反应完成,减压旋干溶剂,得到氨基酸的甲酯盐酸盐;

b.中和缩合:取进行Boc氨基保护的脯氨酸与氨基酸的甲酯盐酸盐在含有THF(四氢呋喃)、吡啶、(Boc)2O、DMAP(催化剂)的条件下进行中和缩合反应得到N-叔丁氧羰基-脯氨酰氨基酸甲酯;

c.脱保护:在EtoAc(乙酸乙酯)和HCl的饱和溶液的作用下对步骤2中得到的N-叔丁氧羰基-脯氨酰氨基酸甲酯进行氨基脱保护处理,得到脯氨酰氨基酸甲酯;

d.环化:将步骤3中得到的脯氨酰氨基酸甲酯与甲醇混合,用NaHCO3调节pH后,加热回流18-22小时,过滤,柱层析纯化,得到所述的环二肽。

3.根据权利要求2所述的环二肽的制备方法,其特征在于,其中步骤a中所述的氨基酸为苯丙氨酸、脯氨酸、缬氨酸、组氨酸、酪氨酸、甘氨酸中的任意一种。

4.根据权利要求1-3所述的环二肽具有所述的环二肽在急慢性胃溃疡、烧烫伤等创面修复中的应用,具有明显的修复能力,创面修复速度快。

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