[发明专利]一类取代杂环衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201410603721.1 | 申请日： | 2014-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN104356082A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 邱彦;李宇航;任杰;杨隆河;朱程刚 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | C07D263/26 | 分类号： | C07D263/26;C07D413/06;C07D413/14;C07D207/28;C07D207/273;A61P29/00;A61P25/00;A61P25/04 |
| 代理公司： | 厦门南强之路专利事务所(普通合伙) 35200 | 代理人： | 马应森 |
| 地址： | 361005 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 取代 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一类取代杂环衍生物，其特征在于其化学结构式如下：
其中，X选自：C，N或O；
Y选自：C或N；
A选自：OR6、N R7R8或CR9R10R11；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11独立选自：-H、＝O、＝NOR’、卤素、卤代基、多卤代基、-(CH2)nCN、-(CH2)nNO2、-(CH2)nR’、-(CH2)nCOOR’、-(CH2)nCONR’2、-(CH2)nOR’、-(CH2)nSR’、-(CH2)nSOR’、-(CH2)nSO2R’、-(CH2)nNR’2、-(CH2)nNR’COR’或-(CH2)nNR’SO2R’；其中n＝0～10，各个R’独立为H或选自含有20个C原子以内的各种取代或未取代的：直链烷基、支链烷基、环烷基、环杂烷基、烯基、炔基、直链杂烷基、支链杂烷基、杂环烷基、杂烯基、杂炔基、杂环基或芳香基。
2.如权利要求1所述一类取代杂环衍生物的合成路线之一如下：
(a)n-BuLi,R-COCl,-78℃→0℃。
3.如权利要求1所述一类取代杂环衍生物的合成路线之二如下：
(a)(i)CbzCl,Et3N,EtOAc,(ii)BnBr,NaH,THF；
(b)DIBAl-H,THF,0℃；
(c)I2,PPh3,0℃。
4.如权利要求1所述一类取代杂环衍生物的合成路线之三如下：
(a)(i)SmI2,THF,-78℃,(ii)DMP,CH2Cl2,0℃；
(b)(i)H2,Pd/C,(ii)CDI or BTC；
(c)n-BuLi,R-COCl,-78℃→0℃,
(d)NaClO2,Acetone/H2O,
(e)CH3I,Na2CO3,Acetone,
(f)DEPBT,NH2OH·HCl,Et3N,CH2Cl2。
5.如权利要求1所述一类取代杂环衍生物的合成路线之四如下：
(a)KCN,DMF；
(b)(i)H2,Pd/C,(ii)CDI or BTC；
(c)n-BuLi,R-COCl,-78℃→0℃；
(d)NaBO3,CH3CN/H2O；
(e)NaN3,Toluene,reflux。
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