[发明专利]一种2位取代苯并咪唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备2位取代苯并咪唑衍生物5-甲基-2-(4-甲基哌啶-1-基)-1H-苯并[d]咪唑的制备方法，以5-甲基-2-硝基苯胺为起始原料，经过还原、关环、氯化、亲核反应得到目标产物5，合成路线如下。

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，

(1)以5-甲基-2-硝基苯胺为起始原料，经过还原反应得到2；

(2)把2进行关环反应，得到3；

(3)把3进行氯化反应得到4；

(4)把4进行亲核反应得到5；

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的还原剂选自铁粉、锌粉、氢气、硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的试剂选自4-二甲氨基吡啶；所述的氯化反应制备化合物4所用的试剂选自氯化亚砜、三氯氧磷、三氯化磷、五氯化磷、氯气中的一种或几种的混合物；所述的亲核反应制备化合物5所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠中的一种或几种的混合物中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、水中的一种或几种的混合物；所述的氯化反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、三氯氧磷中的一种或几种的混合物；所述的亲核反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、醋酸、水中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的还原反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的氯化反应制备化合物4所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的亲核反应制备化合物5所用的温度是0℃～溶剂的回流温度。

6.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的还原反应制备化合物2所用的反应温度是室温；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是溶剂的回流温度；所述的氯化反应制备化合物4所用的温度是溶剂的回流温度；所述的水解反应制备化合物5所用的温度是溶剂的回流温度。