[发明专利]可用作抗菌剂的氟吡啶酮衍生物无效

专利信息
申请号: 201410611970.5 申请日: 2012-02-22
公开(公告)号: CN104529883A 公开(公告)日: 2015-04-22
发明(设计)人: M·F·布朗;车晔;M·J·梅尔尼克;J·I·蒙哥马利;M·S·普卢默;L·M·普赖斯;U·赖利 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: C07D213/64 分类号: C07D213/64;C07D401/04;C07D401/10;C07D405/04;C07D405/12;C07D413/10;C07D417/12;A61K31/4412;A61K31/4427;A61K31/4418;A61K31/443;A61K31/4439
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 抗菌剂 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.下式的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中:

R1表示C1-C3烷基;

R2表示氢或C1-C3烷基;

R3表示氢、卤素、羟基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基;

T表示乙炔基、任选被取代的(C6-C10)芳基或任选被取代的杂芳基;

D不存在或表示-(CH2)r-、-(CH2)n-O-(CH2)p-或键;

r表示整数1、2或3;

n及p各独立地表示整数0、1或2;

E是不存在或表示选自由以下组成的组的取代基:

i)任选被取代的(C3-C10)环烷基;

ii)任选被取代的(C6-C10)芳基;

iii)任选被取代的杂芳基;及

iv)任选被取代的杂环;

其先决条件为

1)若E不存在,则D亦不存在;

2)当E及D两者皆不存在,R3是氢且R1及R2各为甲基时,T不表示未被取代的苯基。

2.如权利要求1的化合物,其中R1及R2各为甲基。

3.如权利要求1或2的化合物,其中R3是氢。

4.如权利要求2或3的化合物,其中该化合物为实质上纯的R-对映异构体。

5.如权利要求1、2、3或4的化合物,其中T表示可任选被取代的苯基。

6.如权利要求1、2、3或4的化合物,其中D及E两者皆不存在。

7.如权利要求1-5的任一项的化合物,其中D为键。

8.如权利要求7的化合物,其中E表示环己基、嘧啶基、三唑基、吡啶基、异噁唑基或环丙基,其中任一者可任选被取代。

9.药物组合物,其包含如权利要求1至8项中任一项的化合物,与至少一种药学上可接受的赋形剂混和。

10.如权利要求1至8项中任一项的化合物在制备用于细菌感染的药物的用途。

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