[发明专利]山苦茶有效部位及其提取方法、应用

说明书

技术领域

本发明属于植物提取技术领域，具体涉及一种山苦茶有效部位及其提取方法、应用。

背景技术

山苦茶（Mallotus oblongifolius），系大戟科野桐属植物，主要分布我国的海南岛、中印半岛及苏门答腊岛。其香味怡人，富含多种矿物质，和人体必需氨基酸，有清热解毒、祛痰热咳、利小便等功效。海南人习惯用晒干的山苦茶叶子泡制饮料。因此山苦茶是海南民间的一种具有浓郁地方特色和民族特色的代茶饮料植物和重要的药用植物。近年来，关于山苦茶的研究增多，发现山苦茶具有利胆、镇痛及抑菌的作用，但是对于能够抑制α-葡萄糖苷酶活性等降糖作用未见报道。

α-葡萄糖苷酶在自然界广泛分布，种类繁多，性质各异，几乎存在于所有生物体内。它在人类的糖原降解和动物、植物、微生物的糖类代谢方面具有重要的生理功能。

α-葡萄糖苷酶（α-Glucosidase，EC 3.2.1.20）又叫α-D-葡萄糖苷水解酶。主要包括麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶、乳糖酶等酶类，其主要分布在小肠上皮绒毛膜刷状沿上，对糖的分解代谢具有重要作用。主要机制为：食物中的多糖，如淀粉经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖，α-葡萄糖苷酶在这些低聚糖的非还原末端切开α-1,4糖苷键，释放出葡萄糖，后者被小肠上皮吸收后进入血液，就成为血糖。

α-葡萄糖苷酶抑制剂是通过可逆性抑制或竞争性抑制小肠刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性，从而延迟多糖、双糖转化为可吸收的葡萄糖，减缓餐后血糖的升高。此类药物被称为第三代口服降血糖药，临床应用的有阿卡波糖、伏格列波糖片、米格列醇等。从中草药，特别是一些能够安全的使用植物中寻找天然的、副作用小的α-葡萄糖苷酶抑制剂具有广泛的前景。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有抑制α-葡萄糖苷酶活性作用的山苦茶有效部位，并进一步给出了山苦茶有效部位的提取方法。

基于以上目的，本发明采用如下技术方案：

山苦茶有效部位，为山苦茶茎或叶的石油醚部位和/或乙酸乙酯部位和/或正丁醇部位。

山苦茶茎或叶的石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位通过以下方法制得：分别取山苦茶的叶和茎，粉碎，加入乙醇，加热回流提取，提取的液体浓缩得总浸膏；将总浸膏分散于水中，用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，得到的石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物即分别为石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位。

乙醇的浓度为65-80V%；加热回流2-3次，每次0.5-2h。

山苦茶有效部位的提取方法，山苦茶的茎或叶先经干燥、粉碎，然后加入乙醇加热回流提取2-3次，每次0.5-2h，合并提取液、过滤、浓缩得总浸膏；将总浸膏分散于水中，用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，挥干溶剂，得到的石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物即分别为石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位。

山苦茶有效部位在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物中的应用。

本发明以阿卡波糖（Acarbose）为阳性对照药进行体外试验，分别观察山苦茶叶和山苦茶茎的石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。试验结果表明，除了山苦茶叶正丁醇部位的抑制作用较弱外，其他山苦茶有效部位对α-葡萄糖苷酶均有明显的抑制作用，而且在质量浓度范围内呈量效关系，随浓度的升高抑制率也增大，但当浓度高于750μg/mL时抑制率却又下降，在750μg/mL时抑制率达到了最大，且此时这5个有效部位的抑制率都达到了95%以上，结果见图1和图2。阳性对照药阿卡波糖在浓度为1500μg/mL时抑制率为62.62%，当在750μg/mL时抑制率下降到为37.03%；除山苦茶叶正丁醇部位外的5个有效部位与阿卡波糖相比，均好于阿卡波糖。

附图说明

图1为山苦茶茎各有效部位的α-葡萄糖苷酶抑制率随药物浓度的变化图；

图2为山苦茶叶各有效部位的α-葡萄糖苷酶抑制率随药物浓度的变化图。

具体实施方式

分别对山苦茶叶和山苦茶茎进行提取的实施例如下：

实施例1，山苦茶叶各有效部位