[发明专利]苯磺酰胺衍生物、制备方法及治疗用途在审
申请号: | 201410621004.1 | 申请日: | 2014-11-07 |
公开(公告)号: | CN104402861A | 公开(公告)日: | 2015-03-11 |
发明(设计)人: | 朱驹;宋云龙;陈颖;杨超;张懿;田巍;王重庆;蒋骏航;刘婷;章玲;周有骏;吕加国 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P9/00;A61P25/28;A61P37/08;A61P11/06;A61P13/12 |
代理公司: | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 巫蓓丽 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯磺酰胺 衍生物 制备 方法 治疗 用途 | ||
1.一种如式(A)所示的苯磺酰胺衍生物或其溶剂化物、药学上的盐、前体药物或多晶型物:
其中:
R1基团可分别独立地选自:氢、卤素、腈基、硝基、羟基、羧基、取代或未取代的C1-8酰基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的C1-8烷氧基,可以为单、双或多取代;
R2基团可分别独立地选自:氢、取代或未取代的C1-8烷氧基、卤素;
R3基团选自下列基团:
;其中,R4、R5可分别选自氢、取代或未取代的C1-8的直链、支链或环烷基;R6选自氢、取代或未取代的C1-8的直链或支链烷基、C1-8的烷基磺酰基、C1-8的直链或支链羰基、C1-8的烷氧基羰基;R7、R8可分别选自氢、取代或未取代的C1-8的直链或支链烷基;
所述的取代是指被下列一个或多个取代基所取代:C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-5烷氧基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氧代。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1基团为卤素的单、双或多取代。
3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,R1基团为2,4-二氟、4-氟或2-氟取代。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2基团为甲氧基或卤素。
5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3基团为、、、、或。
6.根据权利要求1所述的化合物,选自:
(1) N-(5-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)-2,4-二氟苯磺酰胺;
(2) N-(5-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)-4-氟苯磺酰胺;
(3) 2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-(4-(甲基磺酰)哌嗪-1-基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺;
(4) N-(5-(4-(3-(二乙基氨基)丙-1-炔-1-基) 喹啉-6-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)-2,4-二氟苯磺酰胺;
(5) 2,4-二氟-N-(5-(4-(3-((2-羟乙基)(甲基)氨基)丙-1-炔-1-基) 喹啉-6-基)- 2-甲氧基吡啶-3-基)-2,4-二氟苯磺酰胺;
(6) N-(5-(4-(3-(二环己基氨基) 丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基) -2-甲氧基吡啶-3-基)-2,4-二氟苯磺酰胺;
(7) 2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-(哌啶-1-基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺;
(8) 2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-(4-甲基哌啶-1-基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺;
(9) 2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-(2-甲基哌啶-1-基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺;
(10) 2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-吗啉代丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺;
(11) 4-(3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺)-6-甲氧基吡啶-3-基)喹啉-4-基)丙-2-炔-1-基)哌嗪-1-羧酸乙酯。
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