[发明专利]一种天麻缓释片的制备工艺

说明书

技术领域

天麻主要用于治疗神经衰弱、血管神经性头痛、神经衰弱综合征和恢复脑功能等；本发明具体地是涉及一种天麻缓释片的制备工艺。

背景技术

天麻是兰科植物天麻GastrodiaelataB1的干燥块茎，具有息风止痉，平抑肝阳，祛风通络之功效。天麻的主要有效成分为天麻素，具有镇静、安眠和镇痛等中枢抑制作用，天麻素还有抗炎、抗衰老、改善学习记忆力、抗惊厥等多种生物活性。

目前，临床上主要用于治疗神经衰弱、血管神经性头痛、神经衰弱综合征和恢复脑功能等。目前的天麻素片每日给药3次，而对于治疗慢性疾病的药物，适合制成缓释制剂，减少给药次数，提高患者用药的顺应性。同时，天麻素口服吸收和消除速度都较快，体内半衰期约为3～4h，所以制成缓释片通过控制药物的释放可以延长药物的作用时间并降低药物在体内浓度的波动性。

发明内容

本发明就是针对上述问题，弥补现有技术的不足，提供一种天麻缓释片的制备工艺；本发明工艺制备出的天麻缓释片能延长天麻素的释药并降低它的波动性。

为实现本发明的上述目的，本发明采用如下技术方案。

本发明一种天麻缓释片的制备工艺，具体包括如下步骤：

（1）首先将天麻提取物过80目筛，取处方量GTE、HPMCK15M、乳糖、阻滞剂，混合均匀；

（2）然后加适量10%淀粉浆制软材，过14目筛制粒，60℃干燥，14目筛整粒；

（3）最后加1%硬脂酸镁，混匀，ZP10旋转式压片机压片，制成片重300mg缓释片。

作为本发明的一种优选方案，所述步骤（1）天麻提取物采用乙醇回流提取，大孔树脂纯化制备，含天麻素量为28.93%。

作为本发明的另一种优选方案，所述步骤（3）中的300mg缓释片；每片含天麻素20mg，硬度75N。

另外，本发明采用权重转换方程计算缓释片2、4、10h释放度的得分，以3个时间点的得分和为评分指标优化处方，制备出能够持续12h释药的天麻缓释片。

本发明的有益效果是。

本发明提供一种天麻缓释片的制备工艺，本发明的持续12h释药的缓释片的释放度，即2h释药约30%，没有突释；6h释药约50%，释药平稳；12h释药大于80%，释药基本完全。但是，以50%HPMC为骨架材料制备的天麻亲水凝胶骨架片处方得分较低，说明释药速度不够理想。在此基础上，将HPMC用量调整为45%，考虑加入适量的阻滞剂进行调整。结果表明，经Peppas方程拟合后，调整处方后的缓释片释药形态参数n减小，说明药物的扩散速度增加，从而达到了适当提高释药速度的目的。因此，对于水溶性药物的亲水凝胶骨架片而言，释药机制主要是药物扩散通过水化的凝胶层，如果药物分子扩散速度较快，那么考虑加入适当的阻滞剂延缓药物的扩散，从而获得适当的释药速度是可行的。选择肠溶性聚丙烯酸树脂、乙基纤维素、十八醇3种阻滞剂，其中十八醇延缓天麻素释放的阻滞能力最强，这与十八醇对水溶性药物的阻滞作用最强是一致的。

在筛选处方的过程中，本发明采用了综合评分法，认为每个指标的权重系数与其值有关，即当指标不等于理想值时，其权重系数应该降低，因此应使用权重转换方程计算各指标的得分，然后以各指标总分为评分标准更合理。

具体实施方式

本发明的实施例1：精密称取天麻素对照品8.0mg，置50mL量瓶中，加乙腈-水(5∶95)溶解并稀释至刻度，摇匀，即得160μg/mL的对照品溶液。精密量取对照品溶液适量置10mL量瓶中，分别用0.1mol/L盐酸和pH6.8磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，制成质量浓度为2.0、4.0、8.0、16.0、32.0、64.0μg/mL的系列标准溶液，进行HPLC测定。

本发明的实施例2：在750mL0.1mol/L盐酸中测定2h后，加入0.2mol/L磷酸钠溶液250mL，使介质转变为pH6.8磷酸缓冲液，继续测定，分别于1、2、4、6、8、10、12h取样5mL，0.45μm微孔滤膜过滤，同时补充5mL介质，取续滤液20μL进行HPLC测定，根据标准曲线计算浓度，求出累积释放度。