[发明专利]3-氨基-7，8-二氟喹啉及其中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201410626253.X | 申请日： | 2014-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN104447543A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 徐卫良;徐炜政 | 申请（专利权）人： | 苏州康润医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 李纪昌;曹翠珍 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 喹啉 及其 中间体 合成 方法 | ||
1.3-溴-7，8-二氟喹啉的合成方法，其特征在于：7，8-二氟喹啉与N-溴代琥珀酰亚胺，在加热条件下反应生成3-溴-7，8-二氟喹啉。
2. 3-氨基-7，8-二氟喹啉的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：
步骤1，3-溴-7，8-二氟喹啉与氨基甲酸叔丁酯，在加热条件下反应生成7，8-二氟-3-叔氧羰氨基喹啉；
步骤2，常温下，步骤1所得7，8-二氟-3-叔氧羰氨基喹啉在酸性条件下脱氨基保护生成3-氨基-7，8-二氟甲基喹啉；
其中，3-溴-7，8-二氟喹啉通过权利要求1所述的方法合成。
3.7，8-二氟喹啉-3-甲酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：
步骤1，3-溴-7，8-二氟喹啉在醋酸钯存在下、与一氧化碳在加热条件下，反应生成7,8-二氟喹啉-3-甲酸甲酯；
步骤2，步骤1所得7，8-二氟喹啉-3-甲酸甲酯在室温下经碱性水解得到7，8-二氟喹啉-3-甲酸；
其中，3-溴-7，8-二氟喹啉通过权利要求1所述的方法合成。
4.根据权利要求1所述的3-溴-7，8-二氟喹啉的合成方法，其特征在于：反应溶剂为醋酸，反应温度为110℃，反应时间为12h，7，8-二氟喹啉和N-溴代琥珀酰亚胺的摩尔比为1:1.2。
5.根据权利要求2所述的3-氨基-7，8-二氟喹啉的合成方法，其特征在于：步骤1中以1，4-二氧六环为反应溶剂，反应温度为90℃，反应时间为4h，各底物的摩尔比为3-溴-7，8-二氟喹啉:氨基甲酸叔丁酯:碳酸铯:醋酸钯=1:1.1:2:0.055。
6.根据权利要求3所述的7，8-二氟喹啉-3-甲酸的合成方法，其特征在于：步骤1中以甲醇作溶剂，3-溴-7，8-二氟喹啉和醋酸钯的质量比为1:0.5，一氧化碳的压力为60 psi, 反应温度为60℃。
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