[发明专利]紫杉醇及其同系物固体分散体纳米粒及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201410629097.2 申请日: 2014-11-10
公开(公告)号: CN104434807B 公开(公告)日: 2017-12-01
发明(设计)人: 车顺爱;邢磊;崔福德;朴洪宇;宝玉荣 申请(专利权)人: 上海交通大学;深圳万乐药业有限公司
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K31/337;A61K47/10;A61K47/02;A61P35/00
代理公司: 上海科盛知识产权代理有限公司31225 代理人: 林君如
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 紫杉醇 及其 同系物 固体 散体 纳米 制备 方法
【权利要求书】:

1.紫杉醇及其同系物固体分散体纳米粒,其特征在于,该纳米粒以泊洛沙姆为载体,以锌盐作为形成纳米粒的辅助载体,将紫杉醇或其同系物负载在上述载体上,其中紫杉醇或其同系物的含量为4.5~20wt%,纳米粒的粒度分布在50~250nm;

所述的泊洛沙姆与锌盐的重量比为1∶0.0136~0.0567;

所述的锌盐为硝酸锌或氯化锌;

紫杉醇的同系物为多西紫杉醇、三尖杉宁碱、巴卡亭III或10-去乙酰基巴卡亭III;

所述的泊洛沙姆与紫杉醇或其同系物的重量比为1∶0.05~0.25;

紫杉醇及其同系物固体分散体纳米粒采用以下方法制备得到:

(1)将紫杉醇或其同系物、泊洛沙姆和锌盐按配方混合,以无水乙醇为溶剂进行超声溶解;

(2)将上述溶液置120℃烘箱加热到挥发溶剂,然后置于-20℃冰箱中进行冷冻;

(3)向步骤(2)获得的胶态物体中加注射用水并进行超声分散,过滤后即得到纳米粒。

2.根据权利要求1所述的紫杉醇及其同系物固体分散体纳米粒,其特征在于,所述的泊洛沙姆选自泊洛沙姆188或泊洛沙姆407。

3.如权利要求1-2中任一项所述的紫杉醇及其同系物固体分散体纳米粒的制备方法,其特征在于,该方法采用以下步骤:

(1)将紫杉醇或其同系物、泊洛沙姆和锌盐按配方混合,以无水乙醇为溶剂进行超声溶解;

(2)将上述溶液置120℃烘箱加热到挥发溶剂,然后置于-20℃冰箱中进行冷冻;

(3)向步骤(2)获得的胶态物体中加注射用水并进行超声分散,过滤后即得到纳米粒。

4.根据权利要求3所述的紫杉醇及其同系物固体分散体纳米粒的制备方法,其特征在于,步骤(3)采用孔径为0.22μm的过滤膜对分散后的胶态物体进行过滤。

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