[发明专利]一种二级、三级芳香酰胺化合物的合成方法

权利要求书

1.一种具有下述结构式(I)的二级或三级芳香酰胺化合物的合成方法，

包含如下反应步骤：

将装有金属铜催化剂、布朗斯特酸、胺源、2-甲基-N-杂环芳香化合物的反应容器抽真空，填充氧气，然后加入有机溶剂密封；加热到100～150℃反应8～24h，反应结束后冷却至室温，用饱和碳酸氢钠洗涤，然后用三氯甲烷萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得目标产物；

所述合成方法的方程式为：

所述N-杂环是选自吡啶环、噻唑环、吡嗪环、苯并噻唑环、喹喔啉环、喹啉环或菲啰啉环；

所述R₁是选自氨基、三甲基乙酰氨基、甲基、氟、氯、溴、硝基、甲酸甲酯基或甲氧基；

当R₂是氢时，R₃是苯基、2-甲氧基苯基、2-氯苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、4-硝基苯基或异丙基或正丁基；

当R₂不是氢时，R₂、R₃与所连的N一起形成哌啶环、吗啉环或四氢吡咯环；

所述有机溶剂是选自1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、氯苯、苯甲醚、甲苯或四氢呋喃的一种或两种以上；

所述的金属铜催化剂是选自Cu、CuBr、CuCl、CuI、Cu(OAc)₂、CuBr₂、CuI₂、CuO或Cu(OTf)₂的一种或两种以上；

所述的布朗斯特酸是选自醋酸、苯甲酸、苯乙酸、苯磺酸或二苯基磷酸的一种或两种以上；

所述的胺源是选自苯胺、对硝基苯胺、对氯苯胺、对甲基苯胺、邻氯苯胺、邻甲氧基苯胺、异丙胺、正丁胺、哌啶、吗啉或四氢吡咯。

2.根据权利要求1所述的二级或三级芳香酰胺化合物的合成方法，其特征在于，所述的金属铜催化剂、布朗斯特酸、2-甲基-N-杂环芳香化合物和胺源的摩尔比为[0.05～0.2]:[0.5～1.0]：1：[1.0～2.0]。

3.根据权利要求1所述的二级或三级芳香酰胺化合物的合成方法，其特征在于，所述的2-甲基-N-杂环芳香化合物选自2-甲基吡啶、2-甲基噻唑、2-甲基吡嗪、2-甲基苯并噻唑、2-甲基喹喔啉、2-甲基喹啉、2-甲基-4-氨基喹啉、2-甲基-4-三甲基乙酰胺基喹啉、2,6-二甲基喹啉、2-甲基-6-氟喹啉、2-甲基-6-氯喹啉、2-甲基-6-溴喹啉、2-甲基-6-硝基喹啉、2-甲基-6-甲酸甲酯基喹啉、2-甲基-6-甲氧基喹啉、2-甲基-8-甲氧基喹啉或2,9-二甲基-1,10-菲啰啉。