[发明专利]一种稳定的盐酸度洛西汀肠溶胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸度洛西汀肠溶微丸胶囊，由盐酸度洛西汀肠溶微丸和胶囊壳组成，所述的盐酸度洛西汀肠溶微丸为0.6mm~0.9mm，由内到外依次是：a）粒径为0.5~0.8 mm的空白丸芯，b）含盐酸度洛西汀的药物层，c）含碱基pH调节剂的隔离层，d）含碱基pH调节剂的甲基丙烯酸共聚物的肠溶层，e）任选的保护层；

（1）所述的盐酸度洛西汀肠溶微丸各层的重量百分比为：

丸芯        20~50%

药物层      10~30%

隔离层      5~20%

肠溶层      10~35%

保护层       0~2%；

（2）所述的含盐酸度洛西汀药物层的组成和重量百分比含量为：

主药盐酸度洛西汀     60~80%

粘合剂                    10~25%

增溶剂                     1~8%

所述粘合剂选自羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、羟丙基纤维素中的一种或多种；所述增溶剂选自十二烷基硫酸钠、吐温、聚氧乙烯蓖麻油中的一种或多种；

（3）所述的隔离层的组分和重量百分比含量为： 

粘合剂                 50~80%

碱基pH调节剂      0.01~1%

遮光剂选自钛白粉   5~15%

抗粘剂                  5~30%

所述粘合剂选自羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、羟丙基纤维素中的一种或多种；所述碱基pH调节剂选自碳酸氢钠、磷酸氢二钠、碳酸钠和氢氧化钠的钠盐和或钾盐中的一种或多种；所述抗粘剂选自滑石粉、二氧化硅、硬脂酸镁中的一种或多种；

（4）所述的肠溶层的组分和重量百分比含量为：

成膜剂选自甲基丙烯酸共聚物  60~85%

增塑剂                                 5~20%

碱基pH调节剂                    0.01~1%

遮光剂选自钛白粉                1~8%

抗粘剂                                  5~30%

所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、聚乙二醇、乙酰化单酸甘油酯中的一种或多种；所述碱基pH调节剂选自碳酸氢钠、磷酸氢二钠、碳酸钠和氢氧化钠的钠盐和或钾盐中的一种或多种；所述抗粘剂选自滑石粉、二氧化硅、硬脂酸镁中的一种或多种；

（5）所述的保护层为修饰材料层，其组分和重量百分比含量为： 

粘合剂                 50~70%

遮光剂选自钛白粉   5~15%

抗粘剂                  5~40%

所述粘合剂选自羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、羟丙基纤维素中的一种或多种；所述抗粘剂选自滑石粉、二氧化硅、硬脂酸镁中的一种或多种。

2.根据权利要求1 所述的盐酸度洛西汀肠溶微丸胶囊的制备方法，包括以下步骤：

(1) 制备上药丸：将盐酸度洛西汀混悬在药学上可接受的辅料中，包裹于空白丸芯上，制备成上药丸；

(2) 包隔离衣层：将碱基pH调节剂及药学上可接受的辅料混匀，包裹于步骤(1)制备的上药丸上，得到隔离丸；

(3) 包肠溶衣层：将甲基丙烯酸共聚物加入到药学可接受的辅料中混匀，包裹于步骤(2)制备的隔离丸上，得到肠溶微丸；将保护层的粘合剂、抗粘剂和遮光剂，用水配制成混悬液，包裹于所制备的肠溶微丸上，得到保护肠溶微丸；

(4) 干燥后，胶囊填充。