[发明专利]一种氨苄西林钠分散片

说明书

技术领域

本发明涉及一种动物用药，尤其涉及一种氨苄西林钠分散片的制备方法。

背景技术

氨苄西林钠属于青霉素一类的抗生素类药，可以用于肌内注射或者静脉注射。主要用以治疗敏感细菌所致的上、下呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、皮肤、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。本品在甲醇乙醇中难以溶解，在水中微溶解。

分散片放入水中后可迅速崩解，形成分散均匀地混悬液，具有使用方便，生物利用度高的特点。分散片的制备方法、生产条件和生产工艺简单，服用方法方便，可以像普通片剂一样吞服，也可以分散到水中服用。

本发明将氨苄西林钠用于治疗动物体，如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等；马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等；猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等；羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等。

发明内容

本发明提供了一种氨苄西林钠分散片的制备方法；该分散片具有复溶性好、稳定性佳，载药量高、临床试验安全性好等特点。

分散片相对于普通片剂，在崩解介质中崩解时限小于3分钟，崩解后的颗粒能够全部通过2号筛，与胶囊制剂相比，分散片具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点。

包合物具有以下优点：掩盖不良臭味，降低刺激性；增加药物溶出度与生物利用度；提高药物稳定性。

本申请先将氨苄西林钠制备成包合物，然后再制备成分散片，将包合与分散技术合二为一，发挥两方面的优点。

氨苄西林钠包合物包括活性成分和包合材料，活性成分为氨苄西林钠，包合材料为α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种。活性成分与包合材料的重量比例为3:2-2:3。

本发明还采用分散片特殊辅料，崩解迅速，起效快。

氨苄西林钠包合物的制备方法包括：

(1)在水或含水乙醇介质中，按一定比例，将氨苄西林钠与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应，将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物；或

(2)以固体形式，将氨苄西林钠与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应；或

(3)氨苄西林钠与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应进行高能研磨。

将上述制备得到的氨苄西林钠包合物制备成分散片，所述分散片包括按重量计，1-30％的崩解剂，1-80％的填充剂，0.1-5％的润滑剂，0.1-5％的助流剂，0.1-5％的香味剂，其余为氨苄西林钠包合物。具体地，崩解剂为交联聚维酮或者羧甲基纤维素钠，填充剂为微晶纤维素或者甘露醇，润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉，助流剂为微粉硅胶，香味剂为甜蜜素或水果香精。优选地，崩解剂为交联聚维酮，填充剂为甘露醇，二者的比例为3:2，当采用此特定配比的辅料时能够显著提高分散片的制剂效果，加快崩解速度。

本发明所述计量均为重量。

PVP20％；

甘露醇10％；

硬脂酸镁2％；

微粉硅胶1％；

香味剂1％

氨苄西林钠包合物余量。

具体实施方式

实施例1：一种氨苄西林钠分散片

氨苄西林钠包合物：β-环糊精为2:3

分散片的处方为(按重量计)：

PVP20％；

甘露醇10％；

硬脂酸镁2％；

微粉硅胶1％；

甜蜜素1％

氨苄西林钠包合物余量。

制备方法：

1.按照下述方法制备氨苄西林钠包合物：

(1)在水或含水乙醇介质中，按一定比例，将氨苄西林钠与羟丙基β-环糊精反应，将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物；或

(2)以固体形式，将氨苄西林钠与羟丙基β-环糊精反应；或

(3)氨苄西林钠与羟丙基β-环糊精反应进行高能研磨。

2.将处方量的交联聚维酮，甘露醇，甜蜜素与氨苄西林钠包合物按等量递加法混合均匀后，再加入硬脂酸镁，微粉硅胶，混匀，压片，得到氨苄西林钠包合物分散片。

实施例2：一种氨苄西林钠分散片

氨苄西林钠包合物：β-环糊精为2:3

分散片的处方为(按重量计)：

羧甲基纤维素钠20％；

甘露醇10％；

硬脂酸镁2％；

微粉硅胶1％；