[发明专利]用于治疗用途的7-脱氮嘌呤核苷有效
申请号: | 201410643709.3 | 申请日: | 2010-04-19 |
公开(公告)号: | CN104497084B | 公开(公告)日: | 2018-06-05 |
发明(设计)人: | A.布尔德里奥克斯;M.霍塞克;P.瑙斯 | 申请(专利权)人: | 捷克有机化学和生物化学研究院 |
主分类号: | C07H19/14 | 分类号: | C07H19/14;A61K31/7064;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘国军 |
地址: | 捷克*** | 国省代码: | 捷克;CZ |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 旋光异构体 混合物 药用盐 治疗 | ||
1.式I的化合物或其药用盐:
其中:
R1为氢、单膦羧基、二膦羧基或者三膦羧基;
R2为杂芳基;
条件是R2不是1,3-噁唑-2-基、呋喃-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-3-基、1H-四唑-5-基,且
当R3为烷基时,R2为呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基或苯并呋喃-2-基,且
R3为氢或(C1-C4)烷基,
其中所述杂芳基为具有选自N、O、S或Se的1-8个杂原子的5-14元单环-或二环-或者稠合多环环系。
2.权利要求1的化合物的旋光异构体,其中所述旋光异构体为β-D-呋喃核糖。
3.权利要求1的化合物的旋光异构体的混合物,其中至少一个旋光异构体包括β-D-呋喃核糖。
4.权利要求1至3中任一项的化合物或其药用盐,其中R2为呋喃基、噻吩基、吡咯基、苯并呋喃基、吡唑基、咪唑基或三唑基,条件是R2不是1,3-噁唑-2-基、呋喃-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-噁二唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-3-基、1H-四唑-5-基,且当R3为烷基时,R2为呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基或苯并呋喃-2-基;R3为(C1-C4)烷基。
5.化合物或其药用盐,所述化合物选自如下化合物:
6.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1至5中任一项的化合物以及一种或多种药用载体。
7.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1至5中任一项的化合物,和选自蒽环类抗生素、DNA嵌入剂、烷化剂、激素药物、LHRH激动剂和拮抗剂、芳香酶抑制剂、抗雄激素物质、化学预防剂、细胞周期化学预防剂、抗肿瘤药、抗有丝分裂剂、植物生物碱、拓扑异构酶I抑制剂、拓扑异构酶II抑制剂、蛋白体抑制剂、核苷类似物、细胞因子、生长因子、抗血管生成因子的第二治疗药物,以及一种或多种药用载体。
8.权利要求1-5中任一项的化合物在制备用于抑制受试者中肿瘤/癌生长的药物中的用途。
9.权利要求1-5中任一项的化合物在制备用于抑制受试者的肿瘤/癌细胞中细胞增殖的药物中的用途。
10.权利要求1-5中任一项的化合物在制备用于治疗受试者细胞增殖性疾病的药物中的用途。
11.权利要求1-5中任一项的化合物在制备用于治疗受试者中肿瘤性疾病的药物中的用途。
12.权利要求1-5中任一项的化合物在制备用于治疗受试者中肿瘤或癌症的药物中的用途。
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