[发明专利]一种鼻用过敏原阻隔剂

说明书

技术领域

本发明属于药物学和制药学领域，涉及一种鼻用过敏原阻隔剂。

背景技术

近20年来，全球变态反应性疾病发病率成倍增长，已成为影响人们生活质量的重要疾病之一。世界变态反应组织（WAO）指出，变态反应患病率高达22%，其中，变应性（过敏性）鼻炎患病率为17%，过敏性哮喘为11%，异位性皮炎则为7%。每年花费在过敏性鼻炎的费用（含药物、诊疗等）超过200亿美元。2009年在全球7个主要市场中，过敏性鼻炎治疗药物销售额过50亿美元。中国过敏性鼻炎的患者接近1.5亿，研究表明青岛过敏性鼻炎发病率为12.08%（http://qingdao.dzwww.com/sytp/zxtp/201407/t20140707_10598376.htm），即使在身体较为强壮的驻军部队中，也有着1.2~9.3%的发病率（驻北京部队1.2%，驻乌鲁木齐部队9.3%。岳红红，董先杰，马雪萍，等，武警医学，2011（22）:859-861），其中城市发病率显著高于郊区。

过敏性鼻炎是在鼻黏膜中接触免疫原后，由IgE介导的免疫反应，可独立发生，也可伴有哮喘，典型症状包括阵发性喷嚏、清水样鼻涕、鼻塞和鼻痒，部分患者还伴有嗅觉减退。过敏性鼻炎常规治疗药物包括抗组胺药物（antihistamines）、抗白细胞三烯（antileukotrienes）、糖皮质激素（corticosteroids）、肥大细胞稳定剂（mast cell stabilizers）、消肿剂（decongestants）和抗胆碱药物（anticholinergic agent）。

近年来非药物治疗方式出现在欧美市场，通过在鼻黏膜涂抹不含药物成分的物质，形成隔离层以阻挡抗原物质进入，由此能够大大缓解或治疗过敏性鼻炎。美国FDA分别在2005年5月、2006年2月、2012年3月、2013年底批准Alergol Pollen Blocker Cream、NasalGuard Allergen Blocker Gel、HayMax TM Organic Drug-Free Pollen和Nasal Ease Allergy Blocke四款产品上市。中国也在2012年批准了一款水基质的花粉阻隔剂（商品名称：抹必净，苏食药监械(准)字2012第2260071号）。Alergol Pollen Blocker Cream（中国商品名：泰斯花粉阻隔剂）在法兰克福临床中心临床研究表明：泰斯花粉阻隔剂明显比安慰剂更有效，在用鼻诱发试验中，减少过敏源达60%（安慰剂仅为25%）减轻了过敏性鼻炎的典型症状。泰斯花粉阻隔剂也没有产生其他副作用。因此试验结果评定此产品为优良产品（Swetlana Schwetz, Heidi Olze, Silvia Melchisedech, et al, ARCH OTOLARYNGOL HEAD NECK SURG, 2004 (130): 979-984）。HayMax TM Organic Drug-Free Pollen在英国市场占有率已超6%（haymax.biz/haymax-press-releases），巨大的使用人群和FDA对这类产品持续的批准，充分

显示出这种非药物治疗方式的疗效和厂家对这种药械的重视程度。

US20030161899、US20120308671公开了泰斯花粉阻隔剂组成成分，其核心为高纯度长链碳氢化合物，这一物质来源于凡士林，具有更好的流动性、延展性和成膜性，涂抹于鼻腔方便，无异物感。专利CN200910104987.3公开了一种不同稠度凡士林的生产方法，通过控制各反应过程中的压力、温度、物料比等参数，获得不同锥入度的凡士林，该反应过程需要在氢气存在条件下进行高温、高压反应，需要极高的安全保护措施。

[研究表明，凡士林与泰斯高纯度长链碳氢化合物在体外细胞毒性试验中的安全性能一致（周芸，王鸿，杨军，2010全国耳鼻咽喉头颈外科中青年学术会议论文汇编，P270）。凡士林广泛应用于化妆品、医药等领域，市面上有大量医药级凡士林供应，其与泰斯高纯度长链碳氢化合物的差异，主要体现在锥入度、动力粘度等流变性参数，因此，以凡士林为基质，通过加入合适的流变调节剂，开发出一款流变性、延展性、成膜性良好的花粉阻隔剂，将更具备成本优势和安全性。

发明内容

本发明涉及一种鼻用过敏原阻隔剂，其由凡士林和流变调节剂组成。

本发明任一项所述鼻用过敏原阻隔剂，其中所述凡士林选自黄凡士林和/或白凡士林；优选地，所述凡士林为医用白凡士林。