[发明专利]取代的杂芳基化合物及其组合物和用途在审
| 申请号： | 201410649909.X | 申请日： | 2014-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN104650092A | 公开（公告）日： | 2015-05-27 |
| 发明（设计）人： | 习宁 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司;加拓科学公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P11/00;A61P11/06;A61P37/00;A61P37/08;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P3/10;A6 |
| 代理公司： | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 李志东 |
| 地址： | 523000 广东省东莞市松山湖*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 芳基化 及其 组合 用途 | ||
1.一种化合物，其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，
其中，
Z为C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C12环烷基或3-12个原子组成的杂环基，其中，Z任选地被1、2、3、4或5个R1基团所取代；
Z1为H、C1-C12烷基、C3-C12环烷基或3-12个原子组成的杂环基，其中，Z1任选地被1、2、3、4或5个R2基团所取代；
X为H、-NRaRb、-N(Ra)C(＝O)Rc、-N(Rc)C(＝O)NRaRb、-N(Ra)C(＝O)ORc或-N(Ra)S(＝O)mRc；
R7为H、NO2、N3、CN、C3-C12环烷基、-ORc、-C(＝O)Rc、-OC(＝O)Rc、-C(＝O)ORc或-C(＝O)NRaRb，条件是，当X为H时，R7为C3-C12环烷基或当X和R7均为H时，Z具有以下结构：
其中，R7任选地被1、2、3、4或5个R6基团所取代；
各R1和R2分别独立地为H、F、NO2、N3、CN、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C12环烷基、3-12个原子组成的杂环基、C6-C12芳基、5-12个原子组成的杂芳基、-(CR4R5)n-ORc、-(CR4R5)n-NRaRb、-S(＝O)mRc、-S(＝O)2NRaRb、-C(＝O)Rc、-OC(＝O)Rc、-N(Ra)C(＝O)Rc、-(CR4R5)nC(＝O)ORc、-(CR4R5)nC(＝O)NRaRb、-C(＝NRc)NRaRb、-N(Rc)C(＝O)NRaRb、-N(Ra)S(＝O)mRc或-C(＝O)NRaRb，其中各R1和R2独立任选地被1、2、3、4或5个R3基团所取代；
各R3独立地为H、F、Cl、Br、I、NO2、N3、CN、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C12环烷基、3-12个原子组成的杂环基、C6-C12芳基、5-12个原子组成的杂芳基、-(CR4R5)n-ORc、-(CR4R5)n-NRaRb、-S(＝O)mRc、-S(＝O)2NRaRb、-C(＝O)Rc、-OC(＝O)Rc、-N(Ra)C(＝O)Rc、-(CR4R5)nC(＝O)ORc、-(CR4R5)nC(＝O)NRaRb、-C(＝NRc)NRaRb、-N(Rc)C(＝O)NRaRb、-N(Ra)S(＝O)mRc或-C(＝O)NRaRb，或者两个相邻的R3，和与它们相连的原子一起，形成C3-C12环烷基、3-12个原子组成的杂环基、C6-C12芳基或5-12个原子组成的杂芳基基团，其中，上述各取代基独立任选地被1、2、3、4或5个R6基团所取代；
各R4和R5分别独立地为H、F、Cl、Br、I、N3、CN、OH、NH2、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷基氨基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C12环烷基、3-12个原子组成的杂环基、C6-C12芳基或5-12个原子组成的杂芳基，或者R4和R5，和与他们相连的碳原子一起，形成C3-C12环烷基或3-12个原子组成的杂环基基团，其中，上述各取代基独立任选地被1、2、3、4或5个R6基团所取代；
各R6独立地为F、Cl、Br、I、CN、NO2、N3、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C12环烷基、3-12个原子组成的杂环基、C6-C12芳基、5-12个原子组成的杂芳基、-NH2、-NH(C1-C12烷基)、-NH(CH2)n-(C3-C12环烷基)、-NH(CH2)n-(3-12个原子组成的杂环基)、-NH(CH2)n-(C6-C12芳基)、-NH(CH2)n-(5-12个原子组成的杂芳基)、-N(C1-C12烷基)2、-N[(CH2)n-(C3-C12环烷基)]2、-N[(CH2)n-(3-12个原子组成的杂环基)]2、-N[(CH2)n-(C6-C12芳基)]2、-N[(CH2)n-(5-12个原子组成的杂芳基)]2、OH、-O(C1-C12烷基)、-O(CH2)n-(C3-C12环烷基)、-O(CH2)n-(3-12个原子组成的杂环基)、-O(CH2)n-(C6-C12芳基)或-O(CH2)n-(5-12个原子组成的杂芳基)；
各Ra、Rb和Rc分别独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、-(C1-C4亚烷基)-(C3-C6环烷基)、3-7个原子组成的杂环基、-(C1-C4亚烷基)-(3-7个原子组成的杂环基)、C6-C10芳基、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、5-10个原子组成的杂芳基或-(C1-C4亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基)；或者Ra和Rb，和与他们相连的氮原子一起，形成3-7个原子组成的杂环基基团，其中，上述各取代基任选地被1、2、3或4个独立选自F、Cl、CN、N3、OH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基氨基的取代基所取代；
各m独立地为0、1或2；和
各n独立地为0、1、2、3或4。
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