[发明专利]二氢嘧啶类化合物及其在药物中的应用有效
申请号: | 201410657898.X | 申请日: | 2014-11-18 |
公开(公告)号: | CN104650068B | 公开(公告)日: | 2018-08-10 |
发明(设计)人: | 张英俊;刘辛昌;邹致富;梁金胜;S·戈尔德曼;任青云 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D403/14;A61K31/506;A61K31/541;A61K31/554;A61P31/12;A61P31/20;A61P1/16;A61P35/00 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 李志东 |
地址: | 523000 广东省东莞市松山湖*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 化合物 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种化合物,其为式(I)或(Ia)所示的化合物或式(I)或(Ia)所示化合物的药学上可接受的盐,
其中,R1为C6-10芳基;
R3为五元杂芳基;
A为-O-;
R为以下所示的子结构式:
其中,Y为-(CR8R8a)k-S(=O)q-或-(CR7R6)n-;
Q为-(CR8R8a)k-;
R2为氢或C1-4烷基;
各R7独立地为氢、C1-4烷基或F;
各R6独立地为F或C1-4烷基;
或R6和R7和与之相连的碳原子一起形成如下基团:-C(=CH2)-或-C(=O)-;
各R8和R8a独立地为氢或C1-4烷基;
各R9独立地为四唑基、-(CR10R10a)m-C(=O)O-R11、-(CR10R10a)k-C(=O)O-(CR10R10a)k-OC(=O)-R11、-C(=O)O-R11a或-(CR10R10a)k-C(=O)N(R11)2;
各R10和R10a独立地为氢、C1-4卤代烷基或C1-4烷基;
各R11独立地为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基-S(=O)q-、C6-10芳基、C1-9杂芳基、C3-6环烷基、C2-9杂环基、C6-10芳基C1-6烷基、C2-9杂环基-S(=O)q-、C1-9杂芳基-S(=O)q-、C3-6环烷基-S(=O)q-或C6-10芳基-S(=O)q-;
R11a为C1-6烷基、C3-6环烷基或C6-10芳基C1-6烷基;
各n独立地为1、2或3;
m为1、2、3或4;
各q独立地为1或2;
各k独立地为0、1、2、3或4;
其中,R3中所述的五元杂芳基和R1中所述的C6-10芳基可以任选地被氢、氟、氯、溴、碘、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、羟基、硝基、C1-6烷氨基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基或三氟甲磺酰基单取代或相同或不同的多取代。
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