[发明专利]吖啶酮类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.吖啶酮类衍生物，其特征在于，结构式如下：

其中，n＝1或2；R₁＝-H、-CH₃或-CH₂CH₃；R₂＝-H、

2.根据权利要求1所述的吖啶酮类衍生物，其特征在于，当n＝1或2、R₁＝-H时，R₂＝-H、

3.根据权利要求1所述的吖啶酮类衍生物，其特征在于，当n＝2、R₁＝-CH₃或-CH₂CH₃时，

4.根据权利1至3任一所述的吖啶酮类衍生物的制备方法，其特征在于，合成路线如下：

(1)以化合物a和化合物b为原料，乙二醇乙醚为溶剂，加入铜粉和碳酸钾，加热回流，反应结束后，趁热加入碳酸钾水溶液，过滤，滤液用浓盐酸调节pH至8～9，抽滤，滤液再次用浓盐酸调节pH至5～6，抽滤，干燥，得化合物c；

(2)以化合物c为原料，与多聚磷酸反应，反应结束后用浓氨水调节pH至8～9，抽滤、水洗、干燥，得到化合物d；

(3)将化合物d加入四氢呋喃中，与1-溴-3-氯丙烷或1-溴-4-氯丁烷在KOH水溶液和四丁基溴化铵共同存在条件下反应，反应结束后减压蒸出四氢呋喃，经过后处理，得到化合物e；

(4)化合物e采用盖布瑞尔反应通过中间体f合成伯胺g；

(5)化合物g直接成盐得到化合物h；

(6)化合物g与芳香醛反应，生成化合物i，经盐酸成盐得到化合物j；

(7)化合物i与碘甲烷或溴乙烷反应得到化合物k，经盐酸成盐得到化合物I。

5.根据权利要求1至3任一所述的吖啶酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的吖啶酮类衍生物的应用，其特征在于，吖啶酮类衍生物与阿霉素联合用药制备抗肿瘤药物。