[发明专利]一种盐酸环苯扎林缓释微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸环苯扎林缓释微丸及其制备方法。

背景技术

在工业革命时代，腰酸背痛被认为是劳累的表现，一般不称之为“病”，一般都以休息的方式对待，然而休息并不能解决根本问题，疼痛症状会日益加重，直到痛到让你根本无法工作，不但花费大比医疗费用，而且长期和大量的误工会影响社会生产总值。根据统计有高达百分之五十到八十的成人一辈子会经历到背痛，更有百分之十二到十五的成人每年都得受它困扰。

急性疼痛指疼痛时间少于3个月的后背、下背疼痛，最初的感觉为肌肉痉挛，肌肉酸痛，局部活动受限，症状一般持续几周，影响日常生活质量和工作效率，如果治疗不当，会逐渐转化为慢性疼痛，进一步恶化，情况会更加严重。因为肌肉的协调失常，常造成脊柱功能恶化，而且时间可能极为漫长而不易被人警觉，一开始不一定会痛，常常只有不正常的位移感觉，也因不易察觉，当机体感觉有疼痛症状时，往往已经是积劳成疾的地步，大多已经有一定的伤害产生。而且如果继续忽略病情，耽误治疗，初期的病理变化进一步发展，可能会造成严重的脊柱损害（椎间盘突出、脊柱滑脱、椎间板退化）和骨盆腔疾病等严重的后果，影响站立和活动，被迫长期卧床。

目前在美国，骨骼肌肉痉挛，尤其是后背肌肉痉挛已经逐渐成为现代人就医的主要原因之一，在美国每年大约15-20%的人患有不同程度的急慢性背痛，而根据联邦健康和政策管理局的调查，大约2/3的人一生中都会受到背痛的折磨。临床急性背痛的治疗药物属于处方药物，据估计，美国有关急性背痛的治疗费用和误工费用达每年50亿美元。

而在中国，随着电脑的普及和越来越多的办公室工作，复健科门诊发现，急性背痛的求诊者愈来愈多，最常见的是「椎肩盘突出」与「筋肌膜症候群」，占门诊逾六成。医师称，此症近年来成长约两成，而且不再以老人退化性问题为主，最年轻者仅十五岁，高危险群集中在二十至四十岁，医师表示，这是中国医疗界的一大警讯。

在急性背痛的治疗方法上，曾一度有意见认为NSAIDs类药物较之于其他药物更加有效，然而自七十年代末Merck公司FLEXERIL上市以来，良好的临床业绩证明了中枢性肌肉松弛药物的临床优势。

根据系统性的临床调查，短期治疗周期内，NSAIDs类和中枢性药物的急性背痛症状缓解程度无明显性差异；然而12个临床调查长期观察发现，中枢性药物的效果更加长远，对于一些小的症状缓解程度更加明显，关节酸痛、局部活动限制等具体的小症状的改善更加明显，提示本类药物的效果更加全面并且细腻。

目前，中国繁荣的经济发展前景同时带动了意识形态领域的进展，健康已经成为一种时尚，腰酸腿痛已经不在单纯是劳累的代名词，更多的人将其列入就医的原因之一，希望通过有效的药物或者治疗缓解症状，提高生活质量，同时防患与未然，告别亚健康状态，保持健康的体质。而目前医疗市场并未适应这种新的趋势，对于背痛的治疗还限于休息和物理治疗的范畴，开发确切疗效的中枢性肌肉松弛性药物有较好前景。

目前，市场上的现有产品存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利用度高，包装、运输、贮藏方便，制备方法简单等优点，用于治疗疼痛性局部肌肉痉挛的辅助用药的一种盐酸环苯扎林碱缓释微丸及其制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种盐酸环苯扎林碱缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；其特征在于：所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D，5-52mg滑石粉；所述含药微丸包括：15mg盐酸环苯扎林，70mg空白丸芯，120-220mg填充剂，25-125mg润滑剂，5-50mg粘合剂。

所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钠、聚乙二醇其中的一种或两种。

所述包衣层中优选的重量配比为：95mg尤特奇NE30D，21mg滑石粉。

所述含药微丸中优选的重量配比为：15mg盐酸环苯扎林，70mg空白丸芯，200mg填充剂，55mg润滑剂，10mg粘合剂。

所述填充剂是微晶纤维素，润滑剂是滑石粉，粘合剂是羟丙甲纤维素。

其制作方法包含如下工序：