[发明专利]一种多索茶碱缓释微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种多索茶碱缓释微丸及其制备方法。

背景技术

呼吸困难是呼吸功能不全的一个重要症状，是患者主观上有空气不足或呼吸费力的感觉；而客观上表现为呼吸频率、深度、和节律的改变。支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难更是让人防不胜防。

支气管哮喘(bronchialasthma)是由多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性粒细胞和T淋巴细胞参与的慢性气道炎症，在易感者中此种炎症可引起反复发作的喘息，气促、胸闷和(或)咳嗽等症状，多在夜间和(或)凌晨发生，气道对多种刺激因子反应性增高。但症状可自行或经治疗缓解。近十余年来，美国、英国、澳大利亚，新西兰等国家哮喘患病率和死亡率有上升趋势，全世界约有一亿哮喘患者，已成为严重威胁公众健康的一种主要慢性疾病，我国哮喘的患病率约为1%，儿童可达3%，据测算全国约有1千万以上哮喘患者。

典型的支气管哮喘，发作前有先兆症状如打喷嚏，流涕，咳嗽，胸闷等，如不及时处理，可因支气管阻塞加重而出现哮喘，严重者可被迫采取坐位或呈端坐呼吸，干咳或咯大量白色泡沫痰，甚至出现紫绀等，但一般可自行或用自行或用平喘药物等治疗后缓解，某些患者在缓解数小时后可再次发作，甚至导致哮喘持续状态。

慢性喘息性支气管炎是指气管、支气管粘膜及其周围组织的慢性非特异性炎症。临床上以长期咯、咳痰或伴有喘息及反复发作为特征。慢性咳嗽、咳痰或伴有喘息，每年发作持续3个月，连续2年或以上，并能排除心、肺其他疾患而反复发作，部分病人可发展成阻塞性肺气肿、慢性肺原性心脏病。

慢性喘息性支气管炎的发病年龄较晚，家属史和过敏史不显著，先有咳嗽及咳痰，以后才发展为喘息症状，在秋冬季节或感冒时症状加重，咳嗽、咳痰及喘息迁延不愈，早晚咳嗽；呼气延长，有时肺底部可听到湿性罗音或哮鸣音。

目前市场上治疗支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难的药物有很多，但是大多数药物为仅仅可以在症发缓解症状，而无法彻底有效的治疗这类病症。

发明内容

本发明的目的在于提供一种可以有效治疗支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难等病症的多索茶碱缓释微丸及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种多索茶碱缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：200mg多索茶碱、70mg空白丸芯、110-160mg填充剂、18-68mg润滑剂、2-10mg粘合剂，所述的包衣层包括：45-225mg尤特奇NE30D、7-68mg滑石粉。

所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：200mg多索茶碱、70mg空白丸芯、150mg填充剂、20mg润滑剂、10mg粘合剂。

所述包衣层中原料的最佳质量配比为：95mg尤特奇NE30D、21mg滑石粉。

所述的填充剂为微晶纤维素。

所述的润滑剂为滑石粉。

所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。

所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。

所述的一种多索茶碱缓释微丸的制备方法，包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将多索茶碱使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取多索茶碱、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；

步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；

步骤4：制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；