[发明专利]一种雷诺嗪缓释微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种雷诺嗪缓释微丸及其制备方法。

背景技术

心绞痛的直接发病原因是心肌供血不足。而心肌供血不足主要源于冠心病。有时，其他类型的心脏病或失控的高血压也能引起心绞痛。如果血管中脂肪不断沉积，就会形成斑块。斑块若发生在冠状动脉，就会导致其缩窄，进一步减少其对心肌的供血，就形成了冠心病。冠状动脉内脂肪不断沉积逐渐形成斑块的过程称为冠状动脉硬化。一些斑块比较坚硬而稳定，就会导致冠状动脉本身的缩窄和硬化。另外一些斑块比较柔软，容易碎裂形成血液凝块。

药物治疗目的是缓解症状，减少心绞痛的发作及心肌梗死；延缓冠状动脉粥样硬化病变的发展，并减少冠心病死亡。规范药物治疗可以有效地降低冠心病患者的死亡率和再缺血事件的发生，并改善患者的临床症状。而对于部分血管病变严重甚至完全阻塞的病人，在药物治疗的基础上，血管再建治疗可进一步降低患者的死亡率。

目前，市场上的治疗心绞痛的雷诺嗪药物存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利用度高，包装、运输、贮藏方便，制备方法简单等优点，用于心绞痛、冠心病治疗的的一种雷诺嗪缓释微丸及其制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种雷诺嗪缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；其特征在于：所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包衣层包括：45-225mg尤特奇NE30D，7-68mg滑石粉；所述含药微丸包括：250mg雷诺嗪，70mg空白丸芯，60-110mg填充剂，18-68mg润滑剂，2-10mg粘合剂。

所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钠、聚乙二醇其中的一种或两种。

所述包衣层中优选的重量配比为：150mg尤特奇NE30D，33mg滑石粉。

所述含药微丸中优选的重量配比为：250mg雷诺嗪，70mg空白丸芯，100mg填充剂，20mg润滑剂，10mg粘合剂。

所述填充剂是微晶纤维素，润滑剂是滑石粉，粘合剂是羟丙甲纤维素。

其制作方法包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将雷诺嗪使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取雷诺嗪、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；

步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；

步骤4：制丸：将药物细分放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当含药粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；

步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；

步骤6：包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；

步骤7：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将药物微丸装入0#胶囊中；

步骤8：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。