[发明专利]一种异黄酮化合物在制备具有抗肿瘤作用的药物或保健品中的应用无效

专利信息
申请号: 201410671485.7 申请日: 2014-11-21
公开(公告)号: CN104490863A 公开(公告)日: 2015-04-08
发明(设计)人: 白卫滨;孙丛龙;孙建霞;孙伟伟;文罗娜 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P35/00;A23L1/30;A61K36/60
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 邓义华;杨昕昕
地址: 510632 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 异黄酮 化合物 制备 具有 肿瘤 作用 药物 保健品 中的 应用
【说明书】:

技术领域

 本发明涉及医药领域,具体涉及一种异黄酮化合物在制备具有抗肿瘤作用

的药物或保健品中的应用。

背景技术

目前,乳腺癌仍然高居女性恶性肿瘤发病率第一位,占所有新发女性恶性肿瘤的29%,并且全世界女性乳腺癌发病率每年持续上升0.2%-8%:在所有死于恶性肿瘤女性的病例数中,因乳腺癌死亡的病例数排在第二位,占14%,乳腺癌已成为女性的主要死亡原因之一,仅次于因肺癌死亡的病例数。结合乳腺癌发病率上升的趋势,我们已经能够明白:对乳腺癌的防治工作已经刻不容缓。但是,却没有一种药物能够达到副作用小、疗效显著的效果,基于此,人们一直期望找到一种新药,具有显著改善临床症状和体质、副作用小、并能在多个环节上防治并发症等优点。而中药中的有效成分给人们提供了很大的素。

柘树果实Fructus Maclurae Tricuspidatae为桑科植物柘树的果实,又称作佳子、山荔枝、水荔枝、野荔枝、野梅子。作为民间传统的中药,柘树果实可以煎汤内服,用于清热凉血、舒筋活络,对于跌打损伤,也有一定的疗效。目前,已有公司制成了柘木糖浆,用于治疗乳腺癌,但是以粗提物为研究对象和治疗材料,疗效不够稳定和非常乐观。而如果对其提取物中的活性物质成分进行确定,将对其疗效和初步定性定量方法的确定都将有很大的益处。但是,粗提物中含有成千上万个化合物,具体哪些化合物具有抗乳腺癌活性以及哪几个化合物的抗癌活性最佳,不得而知。这首先需要研究人员通过多种色谱手段对粗提物进行分离、纯化,得到单体化合物,然后再通过多种波谱技术确定单体化合物的结构;最后再对单体化合物进行活性测试。因此,从粗提物中寻找活性单体化合物,以及确定哪种化合物活性最佳需要付出大量创造性的劳动。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种异黄酮化合物在制备具有抗肿瘤作

用的药物或保健品中的应用。

一种异黄酮化合物在制备具有抗肿瘤作用的药物或保健品中的应用,所述的异黄酮化合物选自以下任一种结构的化合物:                                                ;或。

上述三种化合物的名称为Scandenolone、4'-O-Methylalpinumisoflavone、Alpinumisoflavone。这三种化合物已有文献公开其提取或合成方法。但是尚未有文献公开其具有抗癌活性,尤其是抗乳腺癌活性。                    

优选地,所述的异黄酮化合物在制备具有抗乳腺癌作用的药物或保健品中的应用。

优选地,所述的抗乳腺癌药物中的癌细胞为乳腺癌细胞MCF-7或乳腺癌细胞M231。

优选地,所述的异黄酮化合物是从柘树果实中分离得到。

优选地,所述的异黄酮化合物也可合成得到或从其他植物中分离得到。

优选地,上述化合物与药学上可接受的载体一起,采用本领域的常规方法制备成各种剂型,如片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂和口服液等。

有益效果:本发明发现了Scandenolone、4'-O-Methylalpinumisoflavone、Alpinumisoflavone三种化合物的新用途,具有一定的抗乳腺癌作用,尤其是Scandenolone的抗乳腺癌的作用最显著,可用于进一步开发成治疗乳腺癌的药物。

附图说明

图1为化合物Scandenolone对乳腺癌细胞MCF-7的生长抑制曲线图。

图2为化合物Scandenolone对乳腺癌细胞M231的生长抑制曲线图。

图3为化合物Scandenolone对乳腺癌细胞M231的生长抑制细胞图。

具体实施方式

以下结合具体实施例来进一步解释本发明,但实施例对本发明不做任何形式的限定。

实施例1.柘树果实中异黄酮的制备

S1. 将新鲜柘树果实粉碎后,用10倍的甲醇,室温静置提取,再将提取液浓缩至原体积的1/3,得原液;

S2. 用8倍体积的乙酸乙酯对原液进行萃取,收集上清液浓缩得样品;

S3. 将样品通过硅胶柱层析,采用石油醚-乙酸乙酯作为洗脱剂,先用石油醚进行洗脱,再用石油醚-乙酸乙酯(95:5-15:85)进行梯度洗脱,最后用乙酸乙酯洗脱。每50ml接一个馏分,点板合并,收集洗脱液浓缩干燥得晶体。

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