[发明专利]一种桔梗提取物及在制备医药和保健品中的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及桔梗提取物其组合物在医药和保健品中的新用途。

背景技术

化学性肝损伤是一种常见的肝疾病，主要由氧化应激造成的系列损伤所致，如重视不够，容易演变成肝炎，肝纤维化，肝坏死，甚至肝硬化和肝癌，当前医学界对于化学性肝损伤没有较好的治疗策略。然而，从中药中发现的多种活性成分具有明显的预防和治疗肝损伤的作用。

桔梗为桔梗科桔梗（Platycodon grandiflorum）的干燥根。始载于《神农本草经》，列为下品。为历版《中国药典》収载品种，是我国40种常用大宗药材之一，为卫生部公布的“既是食品又是药品”的物品。药理学研究表明：桔梗对酒精，四氯化碳和高脂饮食诱导的肝损伤动物均具有明显的保护作用（参见：Noh JR, et, al. Hepatoprotective effect of Platycodon grandiflorum against chronic ethanol-induced oxidative stress in C57BL/6 mice. Ann Nutr Metab. 2011; Ahn YM, et, al. Platycodon grandiflorum modifies adipokines and the glucose uptake in high-fat diet in mice and L6 muscle cells. J Pharm Pharmacol. 2012; Khanal T, et, al. Protective effects of saponins from the root of Platycodon grandiflorum against fatty liver in chronic ethanol feeding via the activation of AMP-dependent protein kinase. Food Chem Toxicol. 2009）。

桔梗中的桔梗皂苷含量丰富，被认为是其主要的活性成分，亦是桔梗的刺激性成分，其为典型的双糖链皂苷，水溶性强。近年来，对生桔梗的研究较多，对热处理后的桔梗研究较少。桔梗在《神农本草经》中列为下品，具有小毒，其热处理后的桔梗经过梅拉德反应，产生芳香的小分子物质，皂苷结构进一步水解，刺激性有所减少。有研究报道：经化学或生物转化后的桔梗次级皂苷具有更好的生物活性，和较小的毒性，且相对摩尔量增加（参见：许小琴，等. 转化型桔梗皂甙抗IBDV、AIV和NDV的研究, 《扬州大学学报》, 2006; 刘墨祥, 等. 桔梗总皂苷与其总次皂苷溶血效应的比较研究, 《扬州大学学报》, 2006）.研究表明：热处理可以减少中药的毒性，且易生成部分次级皂苷，多种活性成分容易提取，生物活性好。鲜人参加工成红参就是热处理的典型例证，与鲜人参比较，红参含有丰富的人参次级皂苷（Rg3, Rh2, Rh1等）,且生物活性强。本发明主要基于中药传统的热处理的理论，对桔梗进行热处理，得到桔梗提取物后，发现具有明显的肝损伤保护作用。。

发明内容

本发明提供了一种桔梗提取物的制备方法及在预防和治疗化学性肝损伤方面的药物或保健品及食品添加剂的应用。

前述桔梗提取物，主要是通过热处理得到桔梗原料后，再经提取制备，这里所述的热处理主要包括清蒸和液体辅料蒸制，再晒干或烘干即可熟桔梗原料；桔梗提取物的制备，包括用水，低级醇，低级酮或乙酸乙酯做溶剂，或者这些溶剂中任选额混合溶剂，进行提取得到的提取物；提取用溶剂中所用低级醇可以使甲醇、乙醇或正丁醇，低级酮为丙酮；提取方法选自浸泡提取、回流提取、超声提取、逆流提取以及超临界萃取。例如：用乙醇：水（按体积比90-10:10-90）的混合溶剂进行提取，优选可以用乙醇：水（按体积比70:30）的混合溶剂进行提取。

前述的桔梗提取物，主要包含桔梗皂苷，党参炔苷，酚酸及黄酮类化合物。

前述的桔梗提取物，主要对化学性肝损伤具有预防和治疗作用，能够在日常生活中使用，以缓解和或改善化学物质引起的各种肝损伤。

当本发明用于上述用途时，其口服或胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以以任何常规的形式给药，如片剂，胶囊剂，粉针剂，注射剂，丸剂，软胶囊，颗粒剂和贴剂等。