[发明专利]一种达格列净的合成方法无效
| 申请号： | 201410681668.7 | 申请日： | 2014-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN104478839A | 公开（公告）日： | 2015-04-01 |
| 发明（设计）人： | 李卓才;李苏杨 | 申请（专利权）人： | 苏州乔纳森新材料科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215400 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 达格列净 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种达格列净的合成方法，其特征在于，合成路线如下：
包括以下步骤：
(1)原料1经傅克酰基化反应生成化合物2；
(2)化合物2经还原反应生成化合物3；
(3)化合物3与化合物4经缩合反应生成化合物5；
(4)化合物5脱甲氧基生成化合物6；
(5)化合物6脱保护生成化合物7。
2.根据权利要求1所述的达格列净的合成方法，其特征在于，步骤(1)中进行傅克酰基化反应时，原料1与草酰氯或二氯亚砜形成酰氯。
3.根据权利要求1所述的达格列净的合成方法，其特征在于，步骤(2)中还原反应中还原剂为四氢铝锂、硼氢化钠或乙酰基硼氢化钠。
4.根据权利要求1所述的达格列净的合成方法，其特征在于，步骤(3)中缩合反应时，化合物3与丁基锂反应后，与化合物4反应生成化合物5。
5.根据权利要求1所述的达格列净的合成方法，其特征在于，步骤(4)中脱甲氧基试剂为三乙基硅烷和三氟化硼乙醚。
6.根据权利要求1所述的达格列净的合成方法，其特征在于，步骤(5)中脱保护试剂为氢氧化锂。
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