[发明专利]一种卡络磺钠半固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种卡络磺钠半固体制剂，其特征在于，以纯度在99.80％以上的高纯度卡络磺钠为有效成分，加入药用基质制成的栓剂、软膏剂、凝胶剂中的一种；

每10g所述栓剂含卡络磺钠20～80mg；每10g所述软膏剂中含卡络磺钠40-80mg；每5g所述凝胶剂中含卡络磺钠40-80mg。

2.根据权利要求1所述卡络磺钠半固体制剂，其特征在于，所述药用基质为表面活性剂、稀释剂、润滑剂、防腐剂的一种或多种的组合。

3.根据权利要求2所述卡络磺钠半固体制剂，其特征在于，所述栓剂中使用的药用基质为：明胶、纯化水、聚乙二醇、甘油，其中，1份高纯度卡络磺钠复配使用的药用基质成分用量分别为：明胶7.5-50份、纯化水25-150份、聚乙二醇(400)2.5-30份、甘油50-200份。

4.根据权利要求2所述卡络磺钠半固体制剂，其特征在于，所述软膏剂中使用的药用基质为：单硬脂酸甘油酯、白凡士林、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯、苯扎溴铵溶液、二甲基亚砜、十六十八醇和纯化水；其中，1份高纯度卡络磺钠复配使用的药用基质成分用量分别为：单硬脂酸甘油酯6-50份、白凡士林6-50份、甘油6-50份、十二烷基硫酸钠1-10份、羟苯乙酯0.5-2.5份、苯扎溴铵溶液2-2.5份、二甲基亚砜2.5-10份、十六十八醇6-50份、纯化水25-150份。

5.根据权利要求2所述卡络磺钠半固体制剂，其特征在于，所述凝胶剂中使用的药用基质为：粘度为934的卡波姆、三乙醇胺、甘油、羟苯乙酯；其中，1份高纯度卡络磺钠复配使用的药用基质成分用量分别为：卡波姆1-5份、三乙醇胺0.1-2.5份、甘油2.5-25份、羟苯乙酯0.1-0.25份。

6.制备权利要求1-5任一项所述的一种卡络磺钠半固体制剂的方法，其特征在于，将所述高纯度卡络磺钠与所述药用基质混合制成所述卡络磺钠半固体制剂。

7.根据权利要求6所述的制备一种卡络磺钠半固体制剂的方法，其特征在于，

制备所述栓剂的方法包括：1份高纯度卡络磺钠复配使用的药用基质成分用量分别为：明胶7.5-50份、纯化水25-150份、聚乙二醇(400)2.5-30份、甘油50-200份；每10g所述栓剂含卡络磺钠20～80mg；

按照所述份数，取明胶，加入纯化水，放置22-24小时使其充分润湿，再加入配比量的甘油与聚乙二醇(400)，加热溶解混合均匀作为基质；按量取所述药用基质加入配比量的高纯度卡络磺钠混合均匀后，在70℃脱泡2-3小时后，灌注于模具中冷却凝固即得。

8.根据权利要求7所述的制备一种卡络磺钠半固体制剂的方法，其特征在于，

制备所述软膏剂的方法包括：1份高纯度卡络磺钠复配使用的药用基质成分用量分别为：单硬脂酸甘油酯6-50份、白凡士林6-50份、甘油6-50份、十二烷基硫酸钠1-10份、羟苯乙酯0.5-2.5份、苯扎溴铵溶液2-2.5份、二甲基亚砜2.5-10份、十六十八醇6-50份；纯化水25-150份；；每10g所述软膏剂中含卡络磺钠40-80mg；

按照所述份数，将甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯、二甲基亚砜、纯化水、苯扎溴铵溶液和高纯度卡络磺钠100℃下混匀得水相；按比例将十六十八醇、单硬脂酸甘油酯和白凡士林在90-95℃下混匀得油相；将水相与油相乳化、均质、降温后，灌封即得。

9.根据权利要求7所述的制备一种卡络磺钠半固体制剂的方法，其特征在于，

制备所述凝胶的方法包括：1份高纯度卡络磺钠复配使用的药用基质成分用量分别为：粘度为934的卡波姆1-5份、三乙醇胺0.1-2.5份、甘油2.5-25份、羟苯乙酯0.1-0.25份，纯化水25-150份；每5g所述凝胶剂中含卡络磺钠40-80mg；

按照所述份数，取粘度为934的卡波姆均匀撒于纯化水表面充分溶胀，再加入三乙醇胺搅拌均匀，调节pH值为5～6，得基质；取配比量的高纯度卡络磺钠、甘油、羟苯乙酯混匀，逐渐加入搅拌状态下的基质中，再加入纯化水混匀后，灌封即得。

10.根据权利要求1所述的制备一种卡络磺钠半固体制剂，其特征在于，纯度在99.80％以上的高纯度卡络磺钠，其制备方法包括以下步骤：

步骤1、在装有机械搅拌器的反应容器中加入亚硫酸氢钠20.8g和去离子水100mL，以70.0～80.0r/min的速度搅拌溶解，再加入肾上腺色腙23.6份，控制反应液在15.0～25.0℃下以50.0～60.0r/min的速度搅拌反应，有橙黄色固体析出后，继续搅拌3～5小时，过滤，沉淀得卡络磺钠粗品；

步骤2、在装有机械搅拌的反应瓶中加入所得卡络磺钠粗品和10.0～15.0倍质量的去离子水，以50.0～60.0r/min的速度搅拌并加热至溶剂回流，待固体溶解后，加入量活性炭1.0份，继续搅拌回流30～60分钟，趁热过滤，滤液缓慢降低至室温析晶30-35分钟，过滤，沉淀在60.0℃下减压干燥4-6小时，得高纯度卡络磺钠。