[发明专利]一种米拉贝隆缓释微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂技术领域，具体涉及一种米拉贝隆缓释微丸及其制备方法。

背景技术

急迫性尿失禁是一种疾病，患者会突然有急强烈的尿意而无法忍住小便尿很快就流出来的情况。

正常人虽然有尿意时，仍然可以控制不解尿一段时间，但是有病的人会突然有急强烈的尿意而无法忍住小便尿很快就流出来的情况，是因膀胱肌肉紧张过度和尿道括约肌的合作不当所引起。

最常见的是中风的病人，此外有荐骨脊髓或神经的疾病、多发性硬化症等疾病时也常有这一种症状。如果找不出神经疾病等特殊原因的疾病时就叫做不安定性膀胱。女性有感染、糖尿病、脑神经的疾病或放射线治疗等原因时，会使膀胱的神经受伤而有急迫性尿失禁的症状出现。

急迫性尿失禁只是膀胱过度活动症的严重表现，导致急迫性尿失禁的常见原因有逼尿肌老化、心脑血管疾病、早期糖尿病等。主要通过测定尿流率和残余尿量来诊断急迫性尿失禁，必要时还需行尿动力学检查，以判断是否存在梗阻。

急迫性尿失禁是膀胱过度活动症的表现，或是膀胱肌肉紧张过度和尿道括约肌的合作不当所引起。也有些患者是膀胱的神经受损而有尿失禁的征状出现。对于尿失禁的发病原因医学至今无法解释，一般而言，发病率男女各占一半，但是以发病年龄来说，女性比男性要早得病，女性约为40岁，男性则为五六十岁；其中中风病人，帕金森病人的发病率也较一般人为高。值得一提的是，生活紧张也是急迫性尿失禁的病因之一，有些人常会频频尿急忍不住，必须不断跑厕所，这些人也许并没有病，是生活过于紧张使然。

目前市场上治疗急迫性尿失禁的药物有很多，但是大多数药物的毒素作用较大，并且治疗效果不稳定、生物利用率较低。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于急迫性尿失禁、尿频症状膀胱过度活动症的米拉贝隆缓释微丸及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种米拉贝隆缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：25mg米拉贝隆、70mg空白丸芯、100-200mg填充剂、50-150mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D、5-52mg滑石粉。

所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：25mg米拉贝隆、70mg空白丸芯、150mg填充剂、50mg润滑剂、10mg粘合剂。

所述包衣层中原料的最佳质量配比为：35mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。

所述的填充剂为微晶纤维素。

所述的润滑剂为滑石粉。

所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。

所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。

所述的一种米拉贝隆缓释微丸的制备方法，包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将米拉贝隆使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取米拉贝隆、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；

步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；

步骤4：制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；

步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；

步骤6：包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；